申请/专利权人：上海海和药物研究开发股份有限公司

申请日：2022-07-28

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117836278A

主分类号：C07D239/42

分类号：C07D239/42;A61P35/00;A61K31/505;A61K31/50;A61K31/4965;C07D237/22;C07D237/20;C07D241/20;C07D239/48;C07D239/47;C07D239/46

优先权：["20210902 CN 2021110248484"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.23#实质审查的生效;2024.04.05#公开

摘要：一种SOS1抑制剂、其制备方法及用途。其具有式I所示结构式，其中的各符号和变量如说明书中所定义，它们具有SOS1抑制剂活性，可用来治疗头颈癌、肺癌、纵隔肿瘤、胃肠道肿瘤、前列腺癌、睾丸癌、妇科肿瘤、乳腺癌、肾脏和膀胱癌、内分泌系统肿瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤、横纹肌样瘤、间皮细胞瘤、皮肤癌、外周神经系统肿瘤、中枢神经系统肿瘤、淋巴瘤、白血病，未知原发癌、努南综合征、心面皮肤综合征、遗传性牙龈纤维瘤病及其相关综合征。

主权项：一种式I的化合物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、前药、水合物、溶剂化物或其药学上可接受的盐： 其中，环A为C 6-10芳基、5元至10元杂芳基或4元至10元杂环基； mR 3表示A环任意位置有m个相同或不同的R 3取代基； m为0～5；优选地，m为1、2或3；更优选地，m为1或2；每个R 3取代基独立地选自：氢、取代或无取代的C 1-4烷基、取代或无取代的C 2-4炔基、4元至6元杂环基、卤素、氰基、氨基、或二价取代基＝O；所述取代是指被选自卤素、羟基、氰基和氨基中的一种或多种取代基所取代；当环A为C 6-10芳基或5元至10元杂芳基时，R 3不为二价取代基＝O； Q 1为N或CR 4，Q 2为N或CR 5，Q 3为N或CR 6，Q 4为N或CR 1；且Q 1、Q 2、Q 3、Q 4中至少一个为N； R 1为氢、卤素、无取代或被A1组取代基取代的C 1-6烷基、无取代或被A1组取代基取代的C 3-6环烷基、无取代或被A1组取代基取代的C 1-6烷氧基、-CN、-COOH、无取代或被C 1-6烷基取代的-CONH 2或无取代或被C 1-6烷基取代的氨基； R 4、R 5、R 6各自独立地为无取代或被A1组取代的C 1-10烷基、无取代或被A1组取代的C 6-10芳基、无取代或被A1组取代的4元至10元杂环基、羟基、C 1-10烷氧基、-NH 2、-CN、-COOH、-CONH 2或卤素； R 2为氢或无取代或被A1组取代基取代的C 1-6烷基、无取代或被A1组取代基取代的C 3-6环烷基； 被A1组取代基取代是指被选自C 1-6烷基、羟基、卤素、氰基、氨基、羧基中的一种或多种取代基所取代； X为氧、NH、S、-SO 2-、-CH＝CH-或X不存在； B为-L 1-环C-L 2-R 9； L 1和L 2相同或不同，各自独立地选自-CR 7R 8 n-、-CR 7R 8 n-CO-、-CR 7R 8 n-SO 2-、-CR 7R 8 n-NH-CO-、-CR 7R 8 n-CO-NH-、-CR 7R 8 n-NH-SO 2-、-CR 7R 8 n-SO 2-NH-； 环C为取代或无取代的C 6-10芳基、取代或无取代的5元至10元杂芳基、取代或无取代的4元至10元杂环基、取代或无取代的C 3-8环烷基或环C不存在； n为0到10的整数；R 7和R 8各自独立地选自氢、羟基、卤素和C 1-3烷基； R 9为氢、取代或无取代的C 1-6烷基、取代或无取代的C 1-6烷氧基、取代或无取代的C 6-10芳基、取代或无取代的5元至10元杂芳基、取代或无取代的4元至10元杂环基、取代或无取代的C 3-8环烷基； R 9和环C中所述取代是指被选自如下取代基中的一个或多个所取代：-R 10、C 1-6烷氧基、卤素、氰基、羟基、羧基、-CO-R 10、-NH-CO-R 10、-CO-NH-R 10、-SO 2-R 10、-NH-SO 2-R 10、-SO 2-NH-R 10、-CO-CH 2 i-O-R 10，i为0～3的整数；其中，R 10为无取代或被选自A2组取代基中的一个或多个所取代的C 1-6烷基或C 3-6环烷基，A2组取代基选自：卤素、C 1-3烷氧基、羟基、氰基和C 3-6环烷基； 条件是B不为氢、无取代的C 1-2烷基、二氟甲基和三氟甲基。

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