申请/专利权人：上海麦克林生化科技股份有限公司

申请日：2023-02-17

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN116143695B

主分类号：C07D221/20

分类号：C07D221/20

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.05#授权;2023.06.09#实质审查的生效;2023.05.23#公开

摘要：本发明公开了一种1,1‑二氟‑5‑氮杂螺[2.5]辛烷盐酸盐新的合成方法，包括两个主要步骤：一是将原料放入溶剂中，加入关环试剂，惰性气体保护条件下反应获得中间体；二是在室温条件下，中间体在二氧六环中反应，获得目标产物。本反应所用的所有试剂和原料均市售可用，反应所涉及的操作相对简单，可重复性强。本发明大大降低了该反应的合成门槛，更有利于大规模的放大生产。

主权项：1.一种1,1-二氟-5-氮杂螺[2.5]辛烷盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：S1：将原料SM放入第一溶剂中，加入关环试剂，在T1温度以及惰性气体保护条件下反应，获得中间体A；所述的中间体A为1,1-二氟-5-氮杂螺[2.5]辛烷-5-羧酸叔丁酯，其结构式为： S2：室温条件下，中间体A在含盐酸HCl的二氧六环中反应，获得目标产物；所述的目标产物1,1-二氟-5-氮杂螺[2.5]辛烷盐酸盐的结构式为： 其中：所述的原料SM的名称为1-叔丁氧羰基-3-亚甲基哌啶，结构式为： 所述的第一溶剂为二氧六环；所述的关环试剂为碘化钾，三甲基氯硅烷和氟磺酰基二氟乙酸甲酯的组合；步骤S1中，所述的原料SM与碘化钾，三甲基氯硅烷和氟磺酰基二氟乙酸甲酯的摩尔比为1:3:3:3；所述的温度T1为80℃-150℃；所述的室温为15～25℃。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海麦克林生化科技股份有限公司 一种1,1-二氟-5-氮杂螺[2.5]辛烷盐酸盐的合成方法

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