申请/专利权人：北京云溪智响生物科技有限公司

申请日：2023-09-27

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117865863A

主分类号：C07C323/12

分类号：C07C323/12;A61K47/20;A61K9/51;A61K45/00;A61K31/7088;A61P43/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.30#实质审查的生效;2024.04.12#公开

摘要：本发明提供一种可离子化脂质化合物，其具有优化的碳链长度和胺头从而对活性分子，包括但不限于核酸、蛋白质以及小分子药物等，具有增加的递送效率；本发明还涉及包含所述可离子化脂质化合物和活性分子的脂质纳米颗粒lipidnanoparticle,LNP，以及包含所述脂质纳米粒子的药物组合物。

主权项：1.式I的脂质体化合物， 其中R2a和R3a各自独立地为氢、一价脂族烃基、一价杂脂族烃基、一价芳香烃基、一价杂芳香烃基或Ht；t和s各自独立地为0或1，当t或s为零时表示该部分直接为单键；条件是t和s不同时为0；A1、A2和A3各自独立地为单键、二价脂族烃基、二价杂脂族烃基、二价芳香烃基或二价杂芳香烃基或以上两者的组合；Ht在每次出现时各自独立地为-R1-X-R2-Y-R3-Z-R4，其中R1在每次出现时各自独立地为二价脂族烃基、二价杂脂族烃基、二价芳香烃基或二价杂芳香烃基；X在每次出现时各自独立地为其中m、n、p、q和r各自独立地为1-6；W是O、S或NRc；L1、L3、L5、L7和L9，其直接与R1或R2连接且各自独立地为单键、O、S或NRd；L2、L4、L6、L8和L10各自独立地为键、O、S或NRe；V是脂族烃基、ORf、SRg或NRhRi，其中Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh和Ri各自独立地为氢、羟基、脂族烃基氧基、一价脂族烃基、一价杂脂族烃基、一价芳香烃基或一价杂芳香烃基；Y和Z在每次出现时各自独立地为S或O；R2在每次出现时各自独立地为单键、二价脂族烃基、二价杂脂族烃基、二价芳香烃基或二价杂芳香烃基；R3在每次出现时各自独立地为单键、二价脂族烃基、二价杂脂族烃基、二价芳香烃基或二价杂芳香烃基；R4在每次出现时各自独立地为疏水基团，其选自-CH2CH2Oy-C3-C8烷基、-CH2CH2Oy-C3-C8烯基或-CH2CH2Oy-C3-C8炔基，其中y为0或1或2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京云溪智响生物科技有限公司 一类可用于活性分子递送的可降解脂质体及其脂质纳米粒子

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