申请/专利权人：班塔姆制药有限责任公司

申请日：2017-11-29

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN110603254B

主分类号：C07D417/04

分类号：C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04

优先权：["20161130 US 62/428,271"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.12#授权;2020.01.14#实质审查的生效;2019.12.20#公开

摘要：公开了可用于例如治疗过度增生性病症如癌症的方法、停滞癌细胞中的细胞周期的方法、抑制癌细胞中谷胱甘肽合成的方法中的化合物，以及供使用的相关化合物和其在药剂中的用途。在某些实施例中，所述方法、用途和化合物是参照具有结构式Ia、Ib、Ic、Id和Ie的化合物提供，其中R1、L1、L2、Q、L3、R3、L4、R4、L5以及R5如本文中所描述。在某些实施例中，本文所公开的化合物针对具有突变型KRAS基因的癌症尤为有效。

主权项：1.一种具有结构式Ia的化合物， 所述化合物任选地呈药学上可接受的盐，其中aL1选自由以下组成的组：化学键、-S-、-SO1-2-和-O-；R1选自：C1-C8烷基、C1-C8烯基和C1-C8炔基，其各自未被取代或被氟代，L5为化学键，以及R5是环烷基或杂环烷基，其各自任选地被1-5个R5E取代，或bL1为化学键，R1选自：苯基和单环杂芳基，其各自任选地被1-5个R1E取代，L5为化学键，以及R5是苯基、单环杂芳基、环烷基或杂环烷基，其各自任选地被1-5个R5E取代，其中各R1E独立地选自氧代；任选被取代的C1-C4烷基；卤素；-CN；SF5；-N3；-COR1F；-SR1F；-SO1-2R1F；-OR1F；-OCH2CH2On-R1G，其中n是1-4；-NR1GCOCH2-O-CH2CH2OnR1G，其中n是0-3；-CONR1GCH2CH2OnR1G，其中n是0-3；-NR1GR1F；和-COR1F；各R1F独立地选自H、C1-C3烷基和C1-C3氟烷基，并且各R1G独立地选自H和C1-C3烷基；各R5E独立地选自氧代、任选被取代的C1-C4烷基、卤素、-CN、-SF5、-N3、-COR5F、-SR5F、-SO1-2R5F、-OR5F、-NR5GR5F和-COR5F；各R5F独立地选自H、C1-C3烷基和C1-C3氟烷基，并且各R5G独立地选自H和C1-C3烷基；L2选自由以下组成的组：化学键、-CH2-、-CHCH3-和-CH2CH2-；Q选自由以下组成的组：-COOH、-COOR2A和-CONR2BR2A，其中各R2A独立地选自H和C1-C3烷基，并且各R2B独立地选自H和C1-C3烷基；L3是化学键；R3是苯基或单环杂芳基，其各自任选地被1-5个R3E取代，其中各R3E独立地选自氧代、任选被取代的C1-C4烷基、卤素、-CN、SF5、-N3、-COR3F、-SR3F、-SO1-2R3F、-OR3F、-NR3GR3F、-COR3F；各R3F独立地选自H、C1-C3烷基和C1-C3氟烷基，并且各R3G独立地选自H和C1-C3烷基、C1-C3氟烷基；L4是化学键；R4选自由以下组成的组：氢、任选被取代的C1-C8烷基、任选被取代的C1-C8烯基和任选被取代的C1-C8炔基；其中各任选被取代的烷基、烯基和炔基未被取代、被氟代或被一个或两个羟基取代；各环烷基具有3-10个环碳并且是不饱和或部分不饱和的，并且任选地包含一个或两个稠合环烷基环，各稠合环具有3-8个环成员；各杂环烷基具有3-10个环成员和1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子并且是不饱和或部分不饱和的，并且任选地包含一个或两个稠合环烷基环，其各自具有3-8个环成员；各芳基是苯基或萘基；各杂芳基是具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元单环杂芳基环，或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳基；以及其中该化合物不是1-4-环己-1-烯-1-基-5-异丙硫基噻唑-2-基-4-3-氟苯基-3-甲基-1H-吡唑-5-甲酸或1-4-环戊-1-烯-1-基-5-异丙硫基噻唑-2-基-4-3-氟苯基-3-甲基-1H-吡唑-5-甲酸。

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权利要求：

百度查询： 班塔姆制药有限责任公司 被取代的吡唑化合物以及使用其治疗过度增生性疾病的方法

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