申请/专利权人：江苏佳尔科药业集团股份有限公司;华东师范大学

申请日：2022-10-21

公开（公告）日：2024-04-23

公开（公告）号：CN117917425A

主分类号：C07J9/00

分类号：C07J9/00

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.23#公开

摘要：本发明公开了一种植物源熊去氧胆酸的合成方法，以式1化合物为原料，经过酯化、B环羰基还原、A环酯水解、双键氢化还原、A环羰基还原、侧链酯水解或经过酯化、B环羰基还原、A环酯水解、A环双键氢化还原、还原和水解等步骤合成所述熊去氧胆酸。本发明中式1化合物合成的起始原料双降醇BA是由植物甾醇发酵所得，属植物来源，避免了致病菌和病毒的感染问题；并且本发明路线的反应操作简便，环境友好。

主权项：1.一种植物源熊去氧胆酸的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：a在第一溶剂中，式1化合物经酯化反应，得到式2化合物；b在第二溶剂中，式2化合物经B环羰基还原反应，得到式3化合物；c在第三溶剂中，式3化合物经A环酯水解反应，得到式4化合物；d在第四溶剂中，式4化合物经双键氢化还原反应，得到式5化合物；e在第五溶剂中，式5化合物经A环羰基还原反应，得到式6化合物；f在第六溶剂中，式6化合物经侧链酯水解反应，得到如式7所示的熊去氧胆酸；或，所述方法包括以下步骤：a在第一溶剂中，式1化合物经酯化反应，得到式2化合物；b在第二溶剂中，式2化合物经B环羰基还原反应，得到式3化合物；c在第三溶剂中，式3化合物经A环酯水解反应，得到式4化合物；g在第七溶剂中，式4化合物经A环双键氢化还原反应，得到式8化合物；h在第八溶剂中，式8化合物经还原和水解一锅反应，得到如式7所示的熊去氧胆酸；其中，所述方法的反应过程如路线A所示： 所述路线A中，R为烷基；R1为烷基。

全文数据：

权利要求：

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