申请/专利权人:爱斯特(成都)生物制药股份有限公司;甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
申请日:2023-12-18
公开(公告)日:2024-04-16
公开(公告)号:CN117886760A
主分类号:C07D239/30
分类号:C07D239/30
优先权:
专利状态码:在审-公开
法律状态:2024.04.16#公开
摘要:本发明提供了3‑5‑氟嘧啶‑2‑基‑2‑甲氧基苯胺的合成方法,属于化学合成技术领域。本发明首先提供了式I和式II所示的合成3‑5‑氟嘧啶‑2‑基‑2‑甲氧基苯胺的中间体。利用中间体可以成功制备得到3‑5‑氟嘧啶‑2‑基‑2‑甲氧基苯胺。本发明合成方法操作简单,产物收率和纯度高。同时,在关键的C‑C键偶联中,采用低成本金属Ni催化的还原偶联策略替代了传统的两步Pd催化偶联反应,使反应的物料成本大大降低,同时在引入硝基的步骤中避免了区域选择性问题,避免进一步纯化。本发明合成方法简单高效,成本低,具有良好的工业化前景。
主权项:1.合成3-5-氟嘧啶-2-基-2-甲氧基苯胺的中间体,其特征在于:所述中间体的结构如下式I所示:
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权利要求:
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