申请/专利权人：上海万溯药业有限公司

申请日：2021-10-20

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN113773204B

主分类号：C07C209/42

分类号：C07C209/42;C07C211/52;C07C247/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2021.12.28#实质审查的生效;2021.12.10#公开

摘要：本发明涉及化学合成领域，具体涉及氟代苯胺的制备方法，其包括如下步骤：S1、氟代苯式Ⅰ与对甲苯磺酰叠氮进行取代反应，以提供氟代苯基叠氮式Ⅱ，S2、将氟代苯基叠氮进行还原反应，以制备氟代苯胺式Ⅲ。其中，n为0～4的整数，R选自F、Cl、三氟甲基、C1～C8的烷基、非氟取代的芳基；当n为2～4时，R的选择可相同或不同，且F的邻位至少有一个氢未被R取代。本发明的合成工艺从氟代苯式Ⅰ出发，经过两步反应，以较高的收率制备得到氟代苯胺式Ⅲ。另外发明所提供的氟代苯胺的制备方法所制备的氟代苯胺式Ⅲ具有无异构、三废少、易纯化、步骤短等优点，具有良好的产业化前景。

主权项：1.一种氟代苯胺的制备方法，包括如下步骤： S1、邻氟三氟甲苯式Ⅰ-1与丁基锂反应后，与对甲苯磺酰叠氮进行取代反应邻氟三氟甲苯，得到式Ⅱ-1所述化合物；其中，邻氟三氟甲苯式Ⅰ-1与丁基锂的摩尔比为1：1～3；邻氟三氟甲苯与对甲苯磺酰叠氮的摩尔比为1：1～3；取代反应的反应温度为-90～-40℃；反应的溶剂为四氢呋喃；S2、将氟代苯基叠氮进行还原反应，以制备氟代苯胺式Ⅲ-1。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海万溯药业有限公司 一种氟代苯胺的制备方法

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