申请/专利权人：浙江工业大学

申请日：2022-07-22

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN115181134B

主分类号：C07F15/00

分类号：C07F15/00;C07H23/00;C07H1/00;A61P35/00;A61K31/555;A61K31/7135

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2022.11.01#实质审查的生效;2022.10.14#公开

摘要：本发明公开了一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式如式Ⅰ所示，其中式Ⅰ中的Am为氨基载体配体，取代基R1取代或不取代，R1为羟基、氨基、三氟甲基、糖基、连接有生物活性化合物的酯键、连接有生物活性化合物的酰胺键或连接有生物活性化合物的醚键。本发明的化合物体外对肺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞MCF‑7和人结肠癌细胞HCT‑116的生长均有明显的抑制作用，抗癌活性大于卡铂，其中个别化合物的抗肿瘤活性优于奥沙利铂，与顺铂相近，并且对于正常肺上皮细胞BEAS‑2B的细胞毒活性较小，具有良好的临床应用前景。

主权项：1.一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其在药学上可接受盐，其特征在于含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物的结构式如式（Ⅰ）所示， ，其中式（Ⅰ）中的Am为氨基载体配体，为2NH3，取代基R1为-OH；其在药学上可接受盐为碳酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、硫酸盐、草酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、乙酸盐、苹果酸盐、琥珀酸盐、乳酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐、硝酸盐、三氟甲磺酸盐、富马酸盐或枸橼酸盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 浙江工业大学 一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用

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