申请/专利权人：海南锦瑞制药有限公司

申请日：2022-11-02

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN115581675B

主分类号：A61K9/19

分类号：A61K9/19;A61K31/7056;A61P31/04

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2023.01.31#实质审查的生效;2023.01.10#公开

摘要：本发明涉及注射用克林霉素磷酸酯的制备方法，包括如下步骤：配制克林霉素磷酸酯溶液；灌装；真空冷冻干燥；配制步骤包括：将水冷却到10摄氏度，充入氮气，称取处方量的克林霉素磷酸酯和氢氧化钠，备用；先用20%配液量的注射用水溶解氢氧化钠，备用；于配料罐中加入60%配液量的注射用水，加入上述备用的氢氧化钠溶液；边搅拌边加入已称量好的克林霉素磷酸酯，继续搅拌使其完全溶解；补充注射用水至全量，检测药液的pH值控制在6.1‑6.5范围内。本发明通过对配液条件的控制及真空冷冻干燥条件的控制，尤其是真空冷冻干燥条件的控制，使得最终制备的成品杂质含量低、性状稳定、制剂含水量低、复溶后溶液澄清，从而能够最大程度降低药物的副作用，降低生产成本、提高成品率。

主权项：1.注射用克林霉素磷酸酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1：配制克林霉素磷酸酯溶液；步骤S2：灌装；步骤S3：真空冷冻干燥；其中，步骤S1包括如下步骤：将水冷却到10摄氏度，充入氮气，称取处方量的克林霉素磷酸酯和氢氧化钠，备用；先用20%配液量的注射用水溶解氢氧化钠，备用；于配料罐中加入60%配液量的注射用水，加入上述备用的氢氧化钠溶液；边搅拌边加入已称量好的克林霉素磷酸酯，继续搅拌使其完全溶解；补充注射用水至全量，检测药液的pH值控制在6.1-6.5范围内；所述克林霉素磷酸酯通过以下精制方法获得：将克林霉素磷酸酯粗品溶解于第一溶剂中，并调节pH至6；加第二溶剂析晶，过滤、真空干燥；所述第一溶剂为乙醇，所述第二溶剂为甲醇；所述步骤S3包括如下步骤：步骤S31：预冻；预冻时将温度迅速降至-20摄氏度，并保持1小时，再将温度降至-35摄氏度，并保持2小时；步骤S32：升华干燥；升华干燥的升温条件如下：40-60分钟匀速升温到-10摄氏度，保持2小时；40-60分钟匀速升温到-5摄氏度，保持4小时；40-60分钟匀速升温到0摄氏度，保持1小时；步骤S33：解析干燥；解析干燥的条件为在25摄氏度下保温4小时。

全文数据：

权利要求：

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