申请/专利权人：山东第一医科大学附属眼科研究所(山东省眼科研究所、山东第一医科大学附属青岛眼科医院)

申请日：2023-12-11

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117598984B

主分类号：A61K9/06

分类号：A61K9/06;A61K9/08;A61K31/506;A61K47/32;A61K47/36;A61P27/02;A61P31/10

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2024.03.15#实质审查的生效;2024.02.27#公开

摘要：本发明属于眼部外用药物技术领域，针对现有伏立康唑滴眼液溶解性和渗透性差，眼表停留时间短的问题，本发明提供伏立康唑水凝胶的制备方法及在滴眼液制备中的应用。将2,3‑二氨基丙酸盐酸和氢氧化钠加入到去离子水中，搅拌至完全溶解制得DAPA溶液，将所述DAPA溶液滴入均苯三甲醛乙醇溶液中，室温反应，离心，沉淀用乙醇洗涤，真空冷冻干燥，得到聚醛低聚物；将聚醛低聚物与AHA反应合成含伏立康唑的水凝胶。伏立康唑水凝胶在眼部外用药物制备中的应用，特别是在机械性损伤或治疗真菌性角膜炎的药物制备中的应用。本发明提高了VCZ的水溶性、渗透性及眼表停留时间，克服了伏立康唑应用于临床时遇到的问题。

主权项：1.一种伏立康唑水凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将2,3-二氨基丙酸盐酸盐和氢氧化钠加入到去离子水中，搅拌至完全溶解制得DAPA溶液，将所述DAPA溶液滴入均苯三甲醛乙醇溶液中，室温反应，离心，沉淀用乙醇洗涤，真空冷冻干燥，得到聚醛低聚物；将盐酸乙二胺，N-羟基琥珀酰亚胺、1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳酰二亚胺和4-二甲氨基吡啶依次加入透明质酸溶液中，并调整pH至4.8-5.2，于25-28℃搅拌1-2天，然后调整pH至6.8-7.2，去除未反应成分或副产物，冻干，得到白色的氨基功能化透明质酸；将聚醛低聚物与伏立康唑加入PBS缓冲液中，于50-65℃超声分散，使伏立康唑完全溶解，得到第一分散液；将氨基功能化透明质酸加入另外的PBS缓冲液中，得到第二分散液，将上述两种分散液混合，于室温反应，制得伏立康唑水凝胶。

全文数据：

权利要求：

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