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【发明授权】一种放射性核素标记物及其应用_北京拓界生物医药科技有限公司;天津恒瑞医药有限公司_202180004915.8 

申请/专利权人:北京拓界生物医药科技有限公司;天津恒瑞医药有限公司

申请日:2021-06-29

公开(公告)日:2024-04-16

公开(公告)号:CN114401749B

主分类号:A61K51/00

分类号:A61K51/00;A61K38/31;C07K7/06;C07K14/61

优先权:["20200629 CN 2020106073270"]

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.04.16#授权;2022.05.13#实质审查的生效;2022.04.26#公开

摘要:一种式I所示的化合物,或其可用药盐,或其对映异构体、非对映异构体或其氘元素取代物;该化合物通过与放射性核素络合,可以与肿瘤中高表达的生长抑素受体SSTR结合,能够高选择性地定位到SSTR阳性的肿瘤组织中,达到疾病靶向诊断和治疗的目的。

主权项:1.一种式I所示的化合物,或其可用药盐, 其中,X1选自Tyr或Phe的氨基酸残基;X2选自Trp或D-Trp的氨基酸残基;X3选自Thr-ol、Thr-OH或Thr-NH2;R1选自1、2、3、4、5个以下结构共价结合的结构, R2是{Y-[γGluk-CO-CH2mCH3]};或者{Y-[γGluk-CO-CH2nCOOH]};{Y-[Gluy-γGluk-CO-CH2mCH3]}或{Y-[Gluy-γGluk-CO-CH2nCOOH]};其中Y选自Lys、D-Lys、Orn、Dap、Dab或Cys残基;m或n各自独立地选自9-16之间的整数,y或k相同或不同,各自独立地选自0或1;R3选自冠醚或如下分子结构: R3任选与放射性核素络合。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 北京拓界生物医药科技有限公司;天津恒瑞医药有限公司 一种放射性核素标记物及其应用

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