申请/专利权人：南京工业大学

申请日：2024-01-24

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117903239A

主分类号：C07K5/065

分类号：C07K5/065;C07K5/062;C07K5/072;C07K5/068;C07K5/083;C07K5/087;C07K1/113

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.07#实质审查的生效;2024.04.19#公开

摘要：本发明公开了一种基于微流场反应技术实现含半胱氨酸多肽氘代甲基化的方法，将包括式1所示的含半胱氨酸多肽化合物、式2所示的氘代甲基化试剂、碱添加剂和溶剂的均相溶液于微流场反应装置中反应，即得含有式3所示的半胱氨酸多肽氘代甲基化修饰产物。本发明开发的氘代甲基化试剂结构简单、性质稳定，可由商品化原料经简易步骤合成得到，降低了制备难度和原料成本，有效克服了传统氘代甲基化试剂制备普遍存在的操作步骤复杂、反应时间长、需要昂贵的催化剂和原子经济效率低等问题。

主权项：1.一种基于微流场反应技术实现含半胱氨酸多肽氘代甲基化的方法，其特征在于，将包括式1所示的含半胱氨酸多肽化合物、式2所示的氘代甲基化试剂、碱添加剂和溶剂的均相溶液于微流场反应装置中反应，即得含有式3所示的半胱氨酸多肽氘代甲基化修饰产物； 其中，R1选自乙酰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、对甲苯磺酰基、9-芴甲氧基羰基、或叔丁氧羰基保护的氨基酸及氨基酸衍生物；所述叔丁氧羰基保护的氨基酸及氨基酸衍生物包括叔丁氧羰基-L-苯丙酰基、叔丁氧羰基-L-缬氨酰-S-甲基、叔丁氧羰基-L-异亮氨酰-S-甲基、叔丁氧羰基-L-苏氨酰基-S-甲基、L-谷氨酰基-S-甲基、N2-乙酰基-N6-叔丁氧羰基-L-赖氨酰基-S-甲基、S-2-叔丁氧羰基氨基-3,3-二甲基丁酰基-S-甲基、S-2-叔丁氧羰基氨基-4-苯基丁酰基-S-甲基、叔丁氧羰基甘氨酰甘氨酰-S-甲基、叔丁氧羰基-L-缬氨酰-L-苯丙氨酰-S-甲基、叔丁氧羰基-L-亮氨酰-L-苯丙氨酰-S-甲基、叔丁氧羰基-L-苯丙氨酰-L-苯丙氨酰-S-甲基、叔丁氧羰基-L-缬氨酰-L-甲硫酰基-S-甲基、叔丁氧羰基-L-缬氨酰-L-色氨酸-S-甲基；R2选自甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、或苄基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京工业大学 一种基于微流场反应技术实现含半胱氨酸多肽氘代甲基化的方法

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