申请/专利权人：康化(上海)新药研发有限公司

申请日：2024-01-17

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117903003A

主分类号：C07C269/00

分类号：C07C269/00;C07C271/22;C07C29/42;C07C33/042;C07C303/28;C07C309/04;C07C231/12;C07C233/47;C12P41/00;C12P13/02

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.07#实质审查的生效;2024.04.19#公开

摘要：本发明公开了一种一种Fmoc‑L‑3‑（叔丁基乙炔）丙氨酸的合成方法。主要解决现目前没有工业化合成方法的技术问题。本发明合成步骤如下：第一步，在叔丁基乙炔的四氢呋喃溶液中，滴加入拔氢试剂，再加入多聚甲醛，得到化合物1；第二步，化合物1在二氯甲烷中和甲磺酸酐及有机碱反应得到化合物2；第三步，乙酰氨基丙二酸二乙酯在N,N‑二甲基甲酰胺溶液中与碱反应，生成中间体与化合物2反应得到化合物3；第四步，化合物3在二氧六环和水中与氢氧化钠反应，水解，再盐酸调pH=3,脱羧生成化合物4；第五步，化合物4在pH为弱碱性水溶液中，经L‑乙酰化酶作用下，拆分生成L型中间体，再与Fmoc‑OSu反应得到化合物5。

主权项：1.一种Fmoc-L-3-（叔丁基乙炔）丙氨酸的合成方法,其特征是：第一步，在叔丁基乙炔的四氢呋喃溶液中，滴加入拔氢试剂，再加入多聚甲醛，得到化合物1；第二步，化合物1在二氯甲烷中和甲磺酸酐及有机碱反应得到化合物2；第三步，乙酰氨基丙二酸二乙酯在N,N-二甲基甲酰胺溶液中与碱反应，生成中间体与化合物2反应得到化合物3；第四步，化合物3在二氧六环和水中与氢氧化钠反应，水解，再盐酸调pH=3,脱羧生成化合物4；第五步，化合物4在pH为弱碱性水溶液中，经L-乙酰化酶作用下，拆分生成L型中间体，再与Fmoc-OSu反应得到化合物5；合成线路如下：。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 康化(上海)新药研发有限公司 一种Fmoc-L-3-（叔丁基乙炔）丙氨酸的合成方法

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