申请/专利权人：山东国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司

申请日：2024-01-04

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117510426B

主分类号：C07D253/075

分类号：C07D253/075

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2024.02.27#实质审查的生效;2024.02.06#公开

摘要：本发明公开了一种抗球虫类兽药三嗪环的合成方法，属于兽药技术领域，所述合成方法由以下步骤组成：重氮反应，偶合反应，环合反应；所述环合反应，向偶合反应产物中加入环合剂和氨基甲酸乙酯，在70‑90℃下进行环合反应，环合反应结束，环合反应中跟踪反应体系中偶合反应产物的浓度，直到偶合反应产物浓度＜0.1%时，反应结束，后处理，得到三嗪环类化合物；本发明的原料廉价易得，条件温和，原子利用率和收率高，还能够缩短整体反应步骤，提高经济效益，降低三废总量，更适合工业生产。

主权项：1.一种抗球虫类兽药三嗪环的合成方法，其特征在于，由以下步骤组成：重氮反应，偶合反应，环合反应；所述重氮反应，将溶剂、苯胺类化合物加入反应容器中，将反应容器的温度控制至5-20℃，搅拌，缓慢加入亚硝酸钠，加入结束后在5-20℃下进行重氮反应，控制重氮反应的时间为1h，反应结束后得到重氮反应产物；所述重氮反应中，溶剂为甲酸、乙酸、丙酸中的一种；溶剂与苯胺类化合物的质量比为2-3:1；苯胺类化合物和亚硝酸钠的摩尔比为1:1.0-1.05；所述苯胺类化合物的结构通式为： ；所述苯胺类化合物的结构通式中，R1为对乙酰氨基苯氧基，R2为氢，R3为甲基；或R1为2-4-氯苯基）乙腈基，R2为氯，R3为氯；所述偶合反应，向重氮反应产物中加入丙二酸单乙酯钠，在20-30℃下进行偶合反应，控制偶合反应的时间为2h，反应结束后得到偶合反应产物；所述重氮反应中的苯胺类化合物与偶合反应中丙二酸单乙酯钠的摩尔比为1:1.0-1.05；所述偶合反应产物的结构通式为： ；所述环合反应，向偶合反应产物中加入环合剂和氨基甲酸乙酯，在70-90℃下进行环合反应，环合反应结束，环合反应中跟踪反应体系中偶合反应产物的浓度，直到偶合反应产物浓度＜0.1%时，反应结束，后处理，得到三嗪环类化合物；所述重氮反应中的苯胺类化合物和环合反应中的氨基甲酸乙酯的摩尔比为1:1.0-1.05；所述重氮反应中的苯胺类化合物和环合反应中的环合剂的摩尔比为1:0-0.5；所述环合反应中，所述环合剂为甲酸钠、甲酸钾、甲酸铵中的一种；所述三嗪环类化合物的结构通式为： ；当苯胺类化合物、偶合反应产物、三嗪环类化合物的结构通式中的R1为对乙酰氨基苯氧基，R2为氢，R3为甲基时，三嗪环类化合物为沙咪珠利；当苯胺类化合物、偶合反应产物、三嗪环类化合物的结构通式中的R1为2-4-氯苯基）乙腈基，R2为氯，R3为氯，三嗪环类化合物为地克珠利。

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