申请/专利权人：圣多利康制药责任有限公司

申请日：2019-06-20

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN112351976B

主分类号：C07D305/14

分类号：C07D305/14;C07D405/12;C07D493/00;C07D407/06;C08B37/00;C08B37/08;A61K31/715;A61K31/728;A61K31/337;A61P35/00

优先权：["20180620 CN 2018106364993"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2021.03.02#实质审查的生效;2021.02.09#公开

摘要：本发明涉及通式I的紫杉烷‑脂类‑多聚糖双型偶联体、其制备方法、用途以及包含其的药物组合物。本发明还涉及用于制备紫杉烷‑脂类‑多聚糖双型偶联体的一系列中间体、其制备方法，以及其作为药物递送载体的用途。

主权项：1.通式I的紫杉烷-脂类-多聚糖双型偶联体，或其药学上可接受的盐， 其中：所述连接单元可选自 所述多聚糖通过其一个或多个结合位点与所述连接单元共价相连；所述连接单元与紫杉烷类化合物或脂类化合物单元共价连接；所述多聚糖结合位点，选自多聚糖固有的羟基、羧基、氨基、磷酸基、磺酸基；所述紫杉烷类化合物与脂类化合物单元的分子摩尔比是任意比例为0.1～10；所述多聚糖选自右旋糖酐、透明质酸、羟乙基淀粉、羧甲基纤维素、多聚氨基半乳糖、多聚唾液酸、灵芝多糖、香菇多糖，且其中多聚糖的平均分子量范围为300至3000000；所述紫杉烷类化合物选自紫杉醇、多烯紫杉醇、卡巴他赛及Milataxel；其中多聚糖通过连接臂和或间隔基连接在紫杉烷类化合物的位置为紫杉烷的2’-O位或者改变结构的侧链上；所述脂类化合物单元为单个分子脂类化合物或由多个相同或不同的单个分子脂类化合物组成的结构单元，其中所述单个分子脂类化合物选自饱和或不饱和脂肪酸DHA、EPA、GLA；饱和或不饱和环烃基酸 芳香基酸或杂环芳香基酸： 其中R选自C1-6烷烃基、C3-8环烃基、C6-12芳烃基、C6-12芳基C1-6烃基、C3-8环烃基C1-6烃基；或维生素A、维生素D、维生素E或其衍生物；所述由多个相同或不同的单个分子脂类化合物组成的结构单元选自下列结构： 所述连接臂选自下列结构： 其中的共价结构连接单元covalentlylinkedunit选自： 所述间隔基选自下列结构： 其中所述分叉结构单元选自下列结构： 所述连接臂1-3、间隔基1-4、分叉结构单元之间均以共价键相互连接，且与多聚糖和紫杉烷类化合物以共价键相连接；所述共价键选自酰胺键、氨基甲酸酯键、氨基硫代甲酸酯键、酯键、异脲键、硫脲键、脲键、二硫键、碳酸酯键、磷酸酯键、磷酸酰胺键、磺酰胺键、α或β糖苷键、含三氮唑的共价键。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 圣多利康制药责任有限公司 紫杉烷-脂类-多聚糖双型偶联体、其制备方法及用途

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