申请/专利权人：复旦大学

申请日：2022-02-27

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN114634506B

主分类号：C07D417/12

分类号：C07D417/12;A61K31/427;A61P35/00;A61P3/04;A61P3/10

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2022.07.05#实质审查的生效;2022.06.17#公开

摘要：本发明属于医药技术领域，具体为一种取代1H‑吲哚‑2‑酮‑链接‑3,5‑取代芳基取代‑1,3‑噻唑烷酮类衍生物及其制备方法和应用，本发明采用计算机辅助药物设计技术，在分析PTP1B蛋白三维结构基础上，针对PTP1B的活性位点，选择具有广泛生物活性的1H‑吲哚‑2‑酮和噻唑烷‑4‑酮片段作为结构母核，利用拼合原理，设计并合成系列具有1H‑吲哚‑2‑酮‑链接‑3,5‑取代芳基‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮基本骨架的PTP1B小分子抑制剂。对PTP1B酶抑制活性测试表明：化合物在浓度为5μgmL下均显示出良好的PTP1B抑制活性，抑制率为50％以上；其IC50值在0.89～12.60μM之间。分子对接表明，目标化合物与酶的多个作用位点都有很好相互作用。本发明为开发新型的PTP1B抑制剂提供理论依据和物质基础。

主权项：1.一种取代1H-吲哚-2-酮-链接-3,5-取代芳基-1,3-噻唑烷酮类衍生物，其特征在于，结构通式如下TJ所示： 其中，化合物TJ有11种，依次记为TJ2、TJ3、TJ4、TJ10、TJ15、TJ16、TJ18、TJ20、TJ36、TJ37、TJ39，其对应的R1，R2，R3如下：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 复旦大学 取代1H-吲哚-2-酮-链接-3,5-取代芳基-1,3-噻唑烷酮类衍生物

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