申请/专利权人：杭州小蓓医药科技有限公司;安徽峆一药业股份有限公司

申请日：2024-01-23

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117924165A

主分类号：C07D213/80

分类号：C07D213/80;C07D213/803

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明公开了一种4‑氨基‑6‑氯‑5‑氟烟酸乙酯的合成方法，涉及有机合成技术领域，以2‑氯‑3‑氟吡啶为起始原料，与过氧化氢发生氧化反应得到中间体1，中间体1在浓硫酸的催化下与硝酸发生硝化反应得到中间体2，中间体2经还原反应得到中间体3，中间体3与N‑碘代丁二酰亚胺、碘、碘化钠发生碘代反应得到中间体4，中间体4与一氧化碳、乙醇依次发生交叉偶联反应和酯化反应，得到4‑氨基‑6‑氯‑5‑氟烟酸乙酯；本发明所提供的合成方法操作简便，减少了昂贵试剂和剧毒试剂的使用，同时大大提高了中间体以及目标产物的收率与纯度。

主权项：1.一种4-氨基-6-氯-5-氟烟酸乙酯的合成方法，其特征在于：以2-氯-3-氟吡啶为起始原料，与过氧化氢发生氧化反应得到中间体1，中间体1在浓硫酸的催化下与硝酸发生硝化反应得到中间体2，中间体2经还原反应得到中间体3，中间体3与N-碘代丁二酰亚胺、碘、碘化钠发生碘代反应得到中间体4，中间体4与一氧化碳、乙醇依次发生交叉偶联反应和酯化反应，得到4-氨基-6-氯-5-氟烟酸乙酯；合成路线如下：

全文数据：

权利要求：

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