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【发明公布】一种共价结合Keap1新型萘环查尔酮类衍生物的合成及其应用_石河子大学;上海中医药大学_202410025165.8 

申请/专利权人:石河子大学;上海中医药大学

申请日:2024-01-08

公开(公告)日:2024-04-26

公开(公告)号:CN117924064A

主分类号:C07C49/835

分类号:C07C49/835;C07C49/84;C07C225/22;C07C201/12;C07C45/64;C07C221/00;C07C205/45;C07D213/50;A61K31/12;A61K31/136;A61K31/44;A61P39/06;A61P35/00;A61P3/10;A61P9/00;A61P25/28;A61P37/06;A61P25/00

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要:本发明公开了一种共价结合Keap1新型萘环查尔酮类衍生物的制备方法及其应用。该新型查尔酮衍生物的结构通式为:其中R1、R2、R3、R4、R5和R’为氢、羟基、甲氧基、氨基、N,N‑二甲基、酰胺、硝基、氟、氯、溴、三氟甲基、烷基、芳基、取代芳基和杂环中的任意一种,R’为萘环上的任意位点的单取代,R的总取代数为1~6中的任意数量。新型萘环查尔酮类衍生物具有Nrf2的激动活性。本发明还具体公开了该新型萘环查尔酮类衍生物的制备方法及其缓解氧化应激导致的细胞或组织损伤中的应用。新型萘环查尔酮类衍生物在APAP引起的HepaRG细胞损伤,以及顺铂诱导的HK‑2细胞损伤中表现出良好的抗氧化活性,其治疗效果呈剂量依赖性。

主权项:1.一种共价结合Keap1新型萘环查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于该新型查尔酮衍生物的结构通式为其中R1、R2、R3、R4、R5和R’为氢、羟基、甲氧基、氨基、N,N-二甲基、酰胺、硝基、氟、氯、溴、三氟甲基、烷基、芳基、取代芳基和杂环中的任意一种,R’为萘环上的任意位点的单取代,R的总取代数为1~6中的任意数量。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 石河子大学;上海中医药大学 一种共价结合Keap1新型萘环查尔酮类衍生物的合成及其应用

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