申请/专利权人：上海睿腾医药科技有限公司

申请日：2023-12-15

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117924168A

主分类号：C07D215/14

分类号：C07D215/14

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明公开了一种卡马替尼中间体6‑喹啉丙醛的合成方法，依次包括格式反应、偶联反应和去脱保护反应，以2‑2‑溴乙基‑1,3‑二氧杂环己烷为反应试剂，在四氢呋喃或者非质子性溶剂下与镁屑进行格式反应，得到格式试剂；以6‑氯喹啉为试剂、Feacac3为催化剂与格式试剂进行偶联反应，得到缩醛；以路易斯酸为反应试剂与缩醛在质子溶剂中进行去脱保护反应，得到6‑喹啉丙醛。本发明采用的原料对6‑氯喹啉和2‑2‑溴乙基‑1,3‑二氧杂环己烷廉价易得，合成路线工艺简单、反应条件温和、操作安全，产物平均收率和纯度高，且不需要采用贵金属催化剂，成本低，适用于大规模工业化生产。

主权项：1.一种卡马替尼中间体6-喹啉丙醛的合成方法，其特征在于，该合成方法的技术路线如下： 其中Step1为格式反应；Step2为偶联反应；Step3为去脱保护反应；制备包括以下步骤：1格式反应：以2-2-溴乙基-1,3-二氧杂环己烷为反应试剂，在四氢呋喃或者非质子性溶剂下与镁屑进行格式反应，得到式I所示的格式试剂；2偶联反应：以6-氯喹啉为试剂、Feacac3为催化剂，与式I格式试剂进行偶联反应，得到式II所示的缩醛；3去脱保护反应：以路易斯酸为反应试剂，与所述缩醛在质子溶剂中进行去脱保护反应，得到6-喹啉丙醛。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海睿腾医药科技有限公司 一种卡马替尼中间体6-喹啉丙醛的合成方法

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