申请/专利权人：中山大学

申请日：2024-01-24

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117919441A

主分类号：A61K47/69

分类号：A61K47/69;A61K31/555;A61K47/54;A61K47/62;A61K31/517;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种pH响应电荷翻转纳米递药系统的构建及其应用。本发明合成了多巴胺修饰的奥沙利铂前药OXA‑DA，提高了奥沙利铂在循环系统中的稳定性，改变药物的组织分布，并降低毒副作用；同时，采用OXA‑DA作为递送载体制备介孔多巴胺纳米粒，用于铁死亡诱导剂拉帕替尼LTB的有效递送，并在纳米体系表面修饰功能肽PEGH8‑NH2，使纳米体系在偏酸性的肿瘤微环境中发生电荷翻转，促进肿瘤细胞摄取及溶酶体逃逸，并结合多巴胺的光热效应以及奥沙利铂的ICD效应,实现化疗光热免疫三重抗肿瘤作用。因此，该纳米递药系统有望发展作为新型抗肿瘤制剂用于恶性肿瘤的临床治疗。

主权项：1.一种pH响应电荷翻转纳米递药系统的构建方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、将F127、DA和OXA-DA加入到乙醇水混合液中，搅拌至溶液完全澄清后再加入TMB溶液，搅拌反应30-40min后再加入氨水，室温反应6-12h，得OXA-DANPs；S2、将OXA-DANPs分散于有机溶剂中，再加入LTB溶液，搅拌到溶剂挥发至三分之一处后，得OXA-DA-LTBNPs；S3、将OXA-DA-LTBNPs分散于Tris缓冲液中，再加入多巴胺，避光反应2-4h后经离心洗涤得到OXA-DA-LTB@PDANPs；S4、将OXA-DA-LTB@PDANPs分散于Tris缓冲液中，再加入PEGH8-NH2，室温反应10-15h后经离心、洗涤、干燥即得pH响应电荷翻转纳米递药系统OXA-DA-LTB@PDA-PEGH8NPs。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中山大学 一种pH响应电荷翻转纳米递药系统的构建及其应用

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