申请/专利权人：金凯(辽宁)生命科技股份有限公司

申请日：2024-01-29

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117924188A

主分类号：C07D239/54

分类号：C07D239/54;C07D239/557;C07D239/52;C07C273/18;C07C275/20

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明提供了一种5‑三氟甲基尿嘧啶的制备方法，涉及医药中间体合成技术领域。本发明以原甲酸三乙酯、尿素和丙二酸二甲酯为原料，经缩合、皂化、环合和氟化即可得到目标产物5‑三氟甲基尿嘧啶，原子经济性高。本发明在缩合反应过程中及时移除乙醇，大大减小了杂质2‑氨基亚甲基‑丙酸二甲酯的量，提高了目标产物收率。本发明通过控制皂化反应的温度在40℃以内，避免在回流温度下反应会产生脱羧杂质尿嘧啶，提高了目标产物的收率。本发明提供的制备方法，产物收率高，纯度高，原料易得，成本低，工艺简单，适合工业化生产。而且，本发明提供的制备方法不会产生大量的HCl以及氢氟酸水溶液，不会对腐蚀设备，产生的三废少，绿色环保。

主权项：1.一种5-三氟甲基尿嘧啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将原甲酸三乙酯、尿素和丙二酸二甲酯混合，进行缩合反应，得到混合产物，所述混合产物为化合物4和化合物5的混合物；所述缩合反应过程中移除乙醇；将所述混合产物、强碱和水混合，进行皂化反应，然后在酸性条件下进行环合反应，得到化合物8；所述皂化反应的温度≤40℃；将所述化合物8、无水氟化氢和四氟化硫混合，进行氟化反应，得到5-三氟甲基尿嘧啶；

全文数据：

权利要求：

百度查询： 金凯(辽宁)生命科技股份有限公司 一种5-三氟甲基尿嘧啶的制备方法

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