申请/专利权人：伏特戈生物有限公司

申请日：2018-03-30

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN110475552B

主分类号：A61K31/195

分类号：A61K31/195;A61P25/28;C07D473/16

优先权：["20170331 IN 201741011673"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.26#授权;2020.04.10#实质审查的生效;2019.11.19#公开

摘要：本发明涉及可用作激酶抑制剂的氨基吡嗪嘌呤化合物。更具体地，本发明涉及5‑2‑8‑氧杂‑3‑氮杂双环[辛‑3‑基‑9‑戊‑3‑基‑9H‑嘌呤‑6‑基吡嗪‑2‑胺化合物，包括其药学上可接受的盐、制备方法、包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在调节磷酸肌醇3‑激酶PI3K‑AKT、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白mTOR、DNA‑PK和ATM激酶中的用途，并且可以用作治疗剂或诊断探针并用于多种增殖性病症或疾病的治疗，包括肿瘤、癌症、血液和淋巴恶性肿瘤、免疫疾病和基因改变疾病、炎症、某些代谢疾病、心血管疾病、肥胖症、2型糖尿病、抗衰老和神经疾病。

主权项：1.一种5-2-8-氧杂-3-氮杂双环[辛-3-基-9-戊-3-基-9H嘌呤-6-基吡嗪-2-胺（FT1518）的药学上可接受的盐，其特征在于，所述盐为5-2-8-氧杂-3-氮杂双环[辛-3-基-9-戊-3-基-9H嘌呤-6-基吡嗪-2-胺的乙磺酸盐或草酸盐，所述5-2-8-氧杂-3-氮杂双环[辛-3-基-9-戊-3-基-9H嘌呤-6-基吡嗪-2-胺的乙磺酸盐或草酸盐具有改善的生物利用度、化学稳定性和固态稳定性；所述5-2-8-氧杂-3-氮杂双环[辛-3-基-9-戊-3-基-9H嘌呤-6-基吡嗪-2-胺的乙磺酸盐从四氢呋喃溶剂中沉淀获得，所述5-2-8-氧杂-3-氮杂双环[辛-3-基-9-戊-3-基-9H嘌呤-6-基吡嗪-2-胺的草酸盐从丙酮溶剂中缓慢蒸发沉淀获得。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 伏特戈生物有限公司 氨基吡嗪嘌呤基选择性激酶抑制剂的盐形式

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