申请/专利权人：河南师范大学

申请日：2024-01-15

公开（公告）日：2024-04-30

公开（公告）号：CN117945823A

主分类号：C07B45/00

分类号：C07B45/00;C07C313/06;C07C313/04;B01J31/02;C07D333/34;C07D277/62;C07D213/70;C07D487/04;C07H1/00;C07H19/16;C07H15/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.17#实质审查的生效;2024.04.30#公开

摘要：本发明公开了手性吡啶氮氧催化亚磺酸钠和芳香胺缩合制备亚磺酰胺的方法，属于有机化学领域。采用亚磺酸钠与芳胺或醇为原料，在手性4‑芳基吡啶氮氧类催化剂存在下反应，分别得到手性亚磺酰胺和亚磺酸酯。本发明中手性4‑芳基吡啶氮氧催化剂中氧负离子作为亲核位点参与酰基转移，得到手性混合酸酐中间体，从而与不同亲核试剂反应，生成手性亚磺酰胺或亚磺酸酯。该方法具有收率良好，对映选择性高,底物普适性广等优势，同时产物还可进行多种衍生转化。

主权项：1.不对称酰基转移亚磺酰化反应合成手性亚磺酰胺和亚磺酸酯的方法，其特征在于，包括如下步骤：以亚磺酸钠1、氯甲酸酯2、胺3或醇4为原料，在4-芳基吡啶氮氧类手性催化剂存在下，不对称酰基转移亚磺酰化反应，分别得到手性亚磺酰胺5或亚磺酸酯6；反应方程式如下： 其中：R选自C1-C8烷基、含氟C1-C8烷基、C3-C6环烷基、取代苯基、取代萘基、取代吡啶基、取代噻吩基、取代恶唑、苯乙烯基，取代均指C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、卤素、腈基、硝基、羧酸酯基；R’选自C1-C8烷基；R1选氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧羰基、卤素、硝基、烯基、炔基、苯氧基；R2选自氢或苄基；R3选自C1-C8烷基、取代苯炔丙基、五元或六元糖。

全文数据：

权利要求：

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