申请/专利权人：诺斯贝尔化妆品股份有限公司

申请日：2022-06-17

公开（公告）日：2024-04-30

公开（公告）号：CN114874213B

主分类号：C07D471/16

分类号：C07D471/16;C07D471/22;C07D471/18;A61P29/00;A61P17/04;A61K8/49;A61Q19/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.30#授权;2022.08.26#实质审查的生效;2022.08.09#公开

摘要：本发明公开了由干燥苦参茎制备苦参提取物方法、由活性追踪法制备苦参生物碱类化合物的方法、以及苦参碱类化合物的组合物在抗炎、止痒类化妆品、药品中的应用。本发明公开的苦参生物碱及苦参生物碱+苦参提取物组合物在抗炎、止痒方面效果优秀，苦参生物碱与苦参提取物表现出显著的协同作用，在抗炎、止痒方面具有重要意义。本发明公开的苦参生物碱与苦参提取物组合物及其制剂可广泛应用于抗炎、止痒类化妆品或药品。

主权项：1.一种苦参生物碱类化合物的制备方法，该方法包括：1将干燥苦参茎粉碎；2粉碎后的苦参茎用乙醇-水进行渗漉提取；3合并减压浓缩步骤2所得的提取液，得到浸膏；4用水溶解步骤3所得的浸膏，得到混悬液，用HCl调节pH至弱酸性；5步骤4所得的混悬液中加入氯仿使分层；6将步骤5所得的水层用NH3·H2O调pH至弱碱性，再用氯仿萃取，得到总碱浸膏；7将步骤6所得的总碱浸膏经硅胶柱色谱分离，用氯仿-甲醇进行梯度洗脱，获得若干个馏分；8构建2,4-二硝基氯苯诱导的正常人皮肤成纤维细胞NHDF损伤模型，评价步骤7所得的各馏分的保护活性；9将步骤8中具有最佳保护活性的馏分经大孔树脂分离，进一步用乙醇-水洗脱，进一步得到不同部位的若干个馏分；10基于前述构建的2,4-二硝基氯苯诱导的正常人皮肤成纤维细胞NHDF损伤模型，评价步骤9所得的各馏分的保护活性；11将步骤10评价出的、具有最佳保护活性的部位的馏分作为苦参提取物；12取步骤11中所得的苦参提取物，经反复硅胶色谱柱、氯仿-甲醇梯度洗脱，再经ODS柱色谱及HPLC分离纯化，得到如式4、式5以及式6所示的苦参生物碱类化合物： 其中，步骤2中所采用的乙醇-水为25％-35％的乙醇；步骤4中所述的弱酸性为pH＝5.5-6.5；步骤6中所述的弱碱性为pH＝9.5-10.5。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 诺斯贝尔化妆品股份有限公司 一种苦参生物碱、苦参提取物制备及抗炎、止痒应用

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