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申请/专利权人：珠海润都制药股份有限公司
摘要：本发明公布了一种制备厄贝沙坦的方法，该方法以2‑丁基‑1,3‑二氮杂螺环[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮盐酸盐与2‑氰基‑4'‑溴甲基联苯为原料，在含有碱性溶液的非质子性溶剂中以及相转移催化剂的作用下，进行烃化反应，制得2‑丁基‑3‑[2'‑氰基‑1,1'‑联苯‑4‑基甲基]‑1,3‑二氮杂螺[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮，2‑丁基‑3‑[2'‑氰基‑1,1'‑联苯‑4‑基甲基]‑1,3‑二氮杂螺[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮与叠氮化钠在环合催化剂作用下发生环合反应，制得厄贝沙坦。本发明具有操作简单，反应时间短，收率高，纯度高，适合工业化生产等优点。
主权项：1.一种厄贝沙坦的制备方法，其特征在于：（1）以2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4,4]壬-1-烯-4-酮盐酸盐（以下简称咪唑盐酸盐）与2-氰基-4'-溴甲基联苯为原料，在含有碱性溶液的非质子性溶剂中以及相转移催化剂的作用下，进行烃化反应，制得2-丁基-3-[2'-氰基-1,1'-联苯-4-基甲基]-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮（以下简称为联苯咪唑啉）；反应式如下： （2）联苯咪唑啉与叠氮化钠在环合催化剂作用下，在非质子性溶剂中发生环合反应，制得厄贝沙坦，其反应式如下： （3）反应完成后，加入氯化钠溶液，然后再加入碱性溶液，加水分层，分离水层和非质子性溶剂层；（4）水层加入有机溶剂，缓慢加盐酸调节溶液pH=4～4.5，搅拌，结晶，离心，真空干燥得到厄贝沙坦粗品。
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权利要求：
百度查询： 珠海润都制药股份有限公司 一种厄贝沙坦的制备方法
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