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申请/专利权人:珠海润都制药股份有限公司
摘要:本发明公布了一种制备厄贝沙坦的方法,该方法以2‑丁基‑1,3‑二氮杂螺环[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮盐酸盐与2‑氰基‑4'‑溴甲基联苯为原料,在含有碱性溶液的非质子性溶剂中以及相转移催化剂的作用下,进行烃化反应,制得2‑丁基‑3‑[2'‑氰基‑1,1'‑联苯‑4‑基甲基]‑1,3‑二氮杂螺[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮,2‑丁基‑3‑[2'‑氰基‑1,1'‑联苯‑4‑基甲基]‑1,3‑二氮杂螺[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮与叠氮化钠在环合催化剂作用下发生环合反应,制得厄贝沙坦。本发明具有操作简单,反应时间短,收率高,纯度高,适合工业化生产等优点。
主权项:1.一种厄贝沙坦的制备方法,其特征在于:(1)以2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4,4]壬-1-烯-4-酮盐酸盐(以下简称咪唑盐酸盐)与2-氰基-4'-溴甲基联苯为原料,在含有碱性溶液的非质子性溶剂中以及相转移催化剂的作用下,进行烃化反应,制得2-丁基-3-[2'-氰基-1,1'-联苯-4-基甲基]-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮(以下简称为联苯咪唑啉);反应式如下: (2)联苯咪唑啉与叠氮化钠在环合催化剂作用下,在非质子性溶剂中发生环合反应,制得厄贝沙坦,其反应式如下: (3)反应完成后,加入氯化钠溶液,然后再加入碱性溶液,加水分层,分离水层和非质子性溶剂层;(4)水层加入有机溶剂,缓慢加盐酸调节溶液pH=4~4.5,搅拌,结晶,离心,真空干燥得到厄贝沙坦粗品。
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