申请/专利权人：默克专利股份有限公司;沃泰克斯药物股份有限公司

申请日：2019-01-28

公开（公告）日：2024-05-10

公开（公告）号：CN118005640A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;C07D519/00;A61K31/506;A61K31/5025;A61K31/5377;A61K31/55;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/00;A61P3/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P37/08;A61P37/06;A61P7/02;A61P31/00

优先权：["20180129 US 62/623,299"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.28#实质审查的生效;2024.05.10#公开

摘要：本发明提供GCN2抑制剂及其用途。本发明涉及用来抑制一般性氨基酸调控阻遏2激酶"GCN2"的化合物和方法。本发明也提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和用所述组合物治疗各种障碍的方法。

主权项：1.式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：环A选自3-8元饱和或部分不饱和单环碳环，苯基，8-10元二环芳族碳环，具有1-2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的4-8元部分不饱和单环杂环，其任选稠合至具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元芳族环，具有1-2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7-12元部分不饱和螺环杂环，具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7-12元部分不饱和二环杂环，具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7-12元部分不饱和二环杂芳族环，具有1-2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7-12元部分不饱和桥连二环杂环，具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳族环，具有1-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元二环杂芳族环，或Het，其中Het是具有1-2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的4-8元饱和单环杂环，具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7-12元饱和螺环杂环，具有1-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7-12元饱和二环杂环，或具有1-2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7-12元饱和桥连二环杂环；环B是环C是 各R独立地是氢或任选经取代的基团，所述基团选自C1-6脂族，3-8元饱和或部分不饱和单环碳环，苯基，8-10元二环芳族碳环，具有1-2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的4-8元饱和或部分不饱和单环杂环，具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳族环，或具有1-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元二环杂芳族环；或两个R基团任选一起形成二价的C2-4亚烷基链；两个R基团任选与它们的间隔原子一起形成任选经取代的具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-7-元饱和或部分不饱和单环；各R’独立地是氢或任选用卤素取代的C1-3脂族基团；各R1独立地是氢，卤素，-CN，-NO2，-COR，-COOR，-CONR2，-CONRSO2R，-CON＝SOR2，-NR2，-NRCOR，-NRCONR2，-NRCOOR，-NRSO2R，-NRSO2NR2，-OR，-ONRSO2R，-POR2，-SR，-SOR，-SO2R，-SONHR，-SO2NR2，-SNH22OOH，-N＝SOR2，-CR2S＝O＝NHR，-CR2NHSO2CH3，-CD3，-CD2NRSO2R，或R；或者：两个R1基团任选一起形成＝O，＝NH或＝NSO2R；或两个R1基团任选一起形成二价的C2-4亚烷基链；各R2独立地是氢，卤素，-CN，-CONR’2，-OR’，-NR’2，-SO2R，-SO2NR2，-O-苯基，或任选经取代的基团，所述基团选自C1-3脂族，苯基，具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳族环，或具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的4-8元饱和单环杂环；R3是氢，卤素，-CN，-OR’，-NR’2，或任选经取代的基团，所述基团选自C1-3脂族，苯基，或具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳族环；R4是氢，卤素，-CN，-OR，-N＝SOR2，-NR2，或任选经取代的基团，所述基团选自C1-3脂族，具有1-2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的4-8元饱和或部分不饱和单环杂环，或具有1-2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7-12元饱和或部分不饱和螺环杂环；m是0、1、2、3、4或5；n是0、1或2；p是0或1；和q是0或1。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 默克专利股份有限公司;沃泰克斯药物股份有限公司 GCN2抑制剂及其用途

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD