申请/专利权人：中国科学院上海药物研究所

申请日：2023-10-02

公开（公告）日：2024-05-17

公开（公告）号：CN118047784A

主分类号：C07D487/10

分类号：C07D487/10;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/407;A61K31/4439

优先权：["20221013 CN 2022112558920","20230810 CN 202311004867X"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.06.04#实质审查的生效;2024.05.17#公开

摘要：本发明公开了一种具有取代苯基螺[吲哚啉‑3,3'‑吡咯烷]结构的小分子化合物，结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明化合物，能够抑制MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用，作为MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用小分子抑制剂，用于制备预防和或治疗与MDM2、MDMX相关疾病，尤其是肿瘤的药物。

主权项：1.一种如式I所示的化合物、其对映异构体、非对映异构体、消旋体或其药学上可接受的盐 式中，Ar为取代或未取代的苯基，其中，所述的取代是指苯基上的一个或多个氢原子被选自下组的基团取代：卤素、氘、氰基、羟基、氨基、硝基、取代或未取代的C2-C4炔基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的C1-C4烷氧基；R1和R2各自独立地为氢、氘、卤素、氰基、取代或未取代的C2-C4炔基、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的C1-C4烷氧基；R3为Y、Z各自独立地为氢、-CH2m-取代或未取代的6-10元芳基、-CH2m-取代或未取代的5-12元杂芳基、取代或未取代的C1-C6烷基、-CH2m-取代或未取代的C3-C8环烷基、-CH2m-取代或未取代的5-13元杂环基；R4为取代或未取代的C1-C8烷基、-CH2m-取代或未取代的C3-C8环烷基、-CH2m-取代或未取代的4-13元杂环基、-CH2m-取代或未取代的6-10元芳基、-CH2m-取代或未取代的5-12元杂芳基、C2-C8炔烃基、C2-C8烯基；m在各出现处各自独立地为0、1、2、3或4；R5为取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的4-12元杂环烷基；除非另有定义，以上所述的各取代各自独立地是指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的基团取代：卤素、氘、氰基、羟基、氨基、硝基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰胺基羰基C1-C4烷基SO2NHCO-、羧基、-CONH2、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷基乙炔基、单C1-C4烷基氨基、二C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷基COO-、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基SO2-、C1-C4烷基-SO2-C1-C4亚烷基-、羧基取代的C1-C4烷基、羟基取代的C1-C4烷基、C1-C4烷基-S-、C2-C10酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4卤代烷基氨基羰基、5-12元杂芳基、5-12元杂芳基羰基、C1-C4烷基5-12元杂芳基羰基、C1-C4烷基-CO-O-C1-C4亚烷基-O-CO-。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国科学院上海药物研究所 具有取代苯基螺[吲哚啉-3,3′-吡咯烷]结构的小分子化合物

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