申请/专利权人：福克斯治疗股份公司

申请日：2022-10-03

公开（公告）日：2024-05-17

公开（公告）号：CN118055934A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00

优先权：["20211026 EP 21204879.7","20211222 EP 21217026.0","20211004 US 63/251,916","20220321 US 63/321,955","20220720 US 63/390,855"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.05.17#公开

摘要：本发明涉及式I的化合物或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、药学上可接受的溶剂化物、药学上可接受的晶型、药学上可接受的盐或前药。本发明进一步涉及用于治疗的本发明的式I的化合物。本发明的化合物特别用作PARC抑制剂，并且可用于治疗增殖性障碍、优选癌症的方法中。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、药学上可接受的溶剂化物、药学上可接受的晶型、药学上可接受的盐或前药，其中：R1选自氢、氯、氟、氰基、甲酰基、C1-2烷基、C2烯基、C2炔基、C1-2卤代烷基-C1-2亚烷基-OH和-C1-2亚烷基-O-C1-2烷基；R2和R3各自独立地是C1-2烷基或C1-2卤代烷基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成环丙基；W选自-NHSOy-、-SOyNH-、-NHSONH-、-NHSONCH3-、-SONH-NH-、-SONCH3-NH-，其中y是1或2；X1和X3独立地选自N、CH、CC1-2烷基、C-Cl和C-F；X2是N或C-YC2-RC2，其中YC2选自共价键、C1-5亚烷基、C2-5亚烯基、C2-5亚炔基、亚环烷基、亚环烯基、亚杂环烷基和亚杂环烯基，其中所述亚烷基、所述亚烯基和所述亚炔基各自任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团独立地选自卤素、CN、OH、OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、C1-5卤代烷基、SH、SC15烷基、-SC1-5卤代烷基、NH2、NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、NC1-5烷基C1-5烷基、NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-N-杂环烷基、-COC1-5烷基、CONH2、CONHC1-5烷基、CONC1-5烷基C1-5烷基、-CO-N-杂环烷基、NHCO-C1-5烷基、NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、NHCONH2、NHCONH-C1-5烷基、NHCONC1-5烷基C1-5烷基、NC1-5烷基CONH2、NC1-5烷基CONH-C1-5烷基和NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基，优选选自卤素、CN、OH、OC1-5烷基、SH、SC15烷基、NH2、NHC1-5烷基和NC1-5烷基C1-5烷基，并且进一步其中包含在所述亚烷基、所述亚烯基或所述亚炔基中的一个或多个-CH2-单元各自任选地被独立地选自-O-、NH-、NC1-5烷基-、CO-、S-、-SO-和SO2-的基团替代，并且进一步其中所述亚环烷基、所述亚环烯基、所述亚杂环烷基和所述亚杂环烯基各自任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团独立地选自卤素、CN、OH、C1-5烷基、C1-5卤代烷基、OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、SH、SC15烷基、-SC1-5卤代烷基、NH2、NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、NC1-5烷基C1-5烷基、NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-N-杂环烷基、-COC1-5烷基、CONH2、CONHC1-5烷基、CONC1-5烷基C1-5烷基、-CO-N-杂环烷基、NHCO-C1-5烷基、NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、NHCONH2、NHCONH-C1-5烷基、NHCONC1-5烷基C1-5烷基、NC1-5烷基CONH2、NC1-5烷基CONH-C1-5烷基和NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-CN、-C1-5亚烷基OH、-C1-5亚烷基OC1-5烷基、-C1-5亚烷基-OC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基SH、-C1-5亚烷基SC15烷基、-C1-5亚烷基-SC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基NH2、-C1-5亚烷基NHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基NC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基NC1-5烷基C1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基N-杂环烷基、-C1-5亚烷基NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-COC1-5烷基、-C1-5亚烷基CONH2、-C1-5亚烷基CONHC1-5烷基、-C1-5亚烷基CONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基CO-N-杂环烷基、-C1-5亚烷基NHCO-C1-5烷基、-C1-5亚烷基NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、-C1-5亚烷基NHCONH2、-C1-5亚烷基NHCONH-C1-5烷基、-C1-5亚烷基NHCONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基NC1-5烷基CONH2、-C1-5亚烷基NC1-5烷基CONH-C1-5烷基和-C1-5亚烷基NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基，优选选自卤素、CN、OH、C1-5烷基、OC1-5烷基、SH、SC15烷基、NH2、NHC1-5烷基和NC1-5烷基C1-5烷基，并且其中Rc2选自氢、卤素、-OH、-NH2、-SH、-CN、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烯基或炔基任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团独立地选自卤素、-CN、-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、C1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-N-杂环烷基、-COC1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基、-CONC1-5烷基C1-5烷基、-CO-N-杂环烷基、-NHCO-C1-5烷基、-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、-NHCONH2、-NHCONH-C1-5烷基、-NHCONC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5烷基CONH2、-NC1-5烷基CONH-C1-5烷基、-NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基、-SOC1-5烷基、-SO2C1-5烷基、-SONHC1-5烷基、-SONC1-5烷基C1-5烷基、-N＝SOC1-5烷基C1-5烷基、-POC1-5烷基C1-5烷基、-POOC1-5烷基OC1-5烷基和-POOC1-5烷基C1-5烷基，优选选自卤素、-CN、-OH、-OC1-5烷基-、-OC1-5卤代烷基-、C1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-COC1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基和-CONC1-5烷基C1-5烷基，优选选自卤素、-CN、-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、C1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-N-杂环烷基、-COC1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基、-CONC1-5烷基C1-5烷基、-CO-N-杂环烷基、-NHCO-C1-5烷基、-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、-NHCONH2、-NHCONH-C1-5烷基、-NHCONC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5烷基CONH2、-NC1-5烷基CONH-C1-5烷基、-NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基、-SOC1-5烷基、-SO2C1-5烷基、-SONHC1-5烷基、-SONC1-5烷基C1-5烷基、-N＝SOC1-5烷基C1-5烷基、-POC1-5烷基C1-5烷基、-POOC1-5烷基OC1-5烷基和-POOC1-5烷基C1-5烷基，优选选自卤素、-CN、-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、C1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-COC1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基和-CONC1-5烷基C1-5烷基，并且其中所述环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团独立地选自卤素、-CN、-OH、C1-5烷基、C1-5卤代烷基、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SOC1-5烷基、-SO2C1-5烷基、-SONHC1-5烷基、-SONC1-5烷基C1-5烷基、-N＝SOC1-5烷基C1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-N-杂环烷基、-COC1-5烷基、-COC1-5卤代烷基、-CO-环烷基、-COOC1-5烷基、-COOC1-5卤代烷基、-COO-环烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基、-CONC1-5烷基C1-5烷基、-CO-N-杂环烷基、-NHCO-C1-5烷基、-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、-NHCONH2、-NHCONH-C1-5烷基、-NHCONC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5烷基CONH2、-NC1-5烷基CONH-C1-5烷基、-NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基、-OCONH2、-OCONH-C1-5烷基、-OCONC1-5烷基C1-5烷基、-NHCOOC1-5烷基、-NC1-5烷基COO-C1-5烷基、-POC1-5烷基C1-5烷基、-POOC1-5烷基OC1-5烷基、-POOC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-CN、-C1-5亚烷基-OH、-C1-5亚烷基-OC1-5烷基、-C1-5亚烷基-OC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-SH、-C1-5亚烷基-SC1-5烷基、-C1-5亚烷基-SC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-SOC1-5烷基、-C1-5亚烷基-SO2C1-5烷基、-C1-5亚烷基-SONHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-SONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-POC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-POOC1-5烷基OC1-5烷基、-C1-5亚烷基-POOC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NH2、-C1-5亚烷基-NHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基C1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-N-杂环烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-COC1-5烷基、-C1-5亚烷基-COC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-CO-环烷基、-C1-5亚烷基-CONH2、-C1-5亚烷基-CONHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-CONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-CO-N-杂环烷基、-C1-5亚烷基-NHCO-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHCONH2、-C1-5亚烷基-NHCONH-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHCONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基CONH2、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基CONH-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-OCONH2、-C1-5亚烷基-OCONH-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-OCONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHCOOC1-5烷基和-C1-5亚烷基-NC1-5烷基COO-C1-5烷基，优选选自卤素、-CN、-OH、C1-5烷基、C1-5卤代烷基、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SOC1-5烷基、-SO2C1-5烷基、-SONHC1-5烷基、-SONC1-5烷基C1-5烷基、-N＝SOC1-5烷基C1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-N-杂环烷基、-COC1-5烷基、-COOC1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基、-CONC1-5烷基C1-5烷基、-CO-N-杂环烷基、-NHCO-C1-5烷基、-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、-NHCONH2、-NHCONH-C1-5烷基、-NHCONC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5烷基CONH2、-NC1-5烷基CONH-C1-5烷基、-NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基、-OCONH2、-OCONH-C1-5烷基、-OCONC1-5烷基C1-5烷基、-NHCOOC1-5烷基、-NC1-5烷基COO-C1-5烷基、-POC1-5烷基C1-5烷基、-POOC1-5烷基OC1-5烷基、-POOC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-CN、-C1-5亚烷基-OH、-C1-5亚烷基-OC1-5烷基、-C1-5亚烷基-OC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-SH、-C1-5亚烷基-SC1-5烷基、-C1-5亚烷基-SC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-SOC1-5烷基、-C1-5亚烷基-SO2C1-5烷基、-C1-5亚烷基-SONHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-SONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-POC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-POOC1-5烷基OC1-5烷基、-C1-5亚烷基-POOC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NH2、-C1-5亚烷基-NHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基C1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-N-杂环烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-COC1-5烷基、-C1-5亚烷基-CONH2、-C1-5亚烷基-CONHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-CONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-CO-N-杂环烷基、-C1-5亚烷基-NHCO-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHCONH2、-C1-5亚烷基-NHCONH-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHCONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基CONH2、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基CONH-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-OCONH2、-C1-5亚烷基-OCONH-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-OCONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHCOOC1-5烷基和-C1-5亚烷基-NC1-5烷基COO-C1-5烷基，更优选选自卤素、-CN、-OH、C1-5烷基、C1-5卤代烷基、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SOC1-5烷基、-SO2C1-5烷基、-SONHC1-5烷基、-SONC1-5烷基C1-5烷基、-N＝SOC1-5烷基C1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-N-杂环烷基、-COC1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基、-CONC1-5烷基C1-5烷基、-CO-N-杂环烷基、-NHCO-C1-5烷基、-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、-NHCONH2、-NHCONH-C1-5烷基、-NHCONC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5烷基CONH2、-NC1-5烷基CONH-C1-5烷基、-NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基、-POC1-5烷基C1-5烷基、-POOC1-5烷基OC1-5烷基、-POOC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-CN、-C1-5亚烷基-OH、-C1-5亚烷基-OC1-5烷基、-C1-5亚烷基-OC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-SH、-C1-5亚烷基-SC1-5烷基、-C1-5亚烷基-SC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-SOC1-5烷基、-C1-5亚烷基-SO2C1-5烷基、-C1-5亚烷基-SONHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-SONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-POC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-POOC1-5烷基OC1-5烷基、-C1-5亚烷基-POOC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NH2、-C1-5亚烷基-NHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基C1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-N-杂环烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-COC1-5烷基、-C1-5亚烷基-CONH2、-C1-5亚烷基-CONHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-CONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-CO-N-杂环烷基、-C1-5亚烷基-NHCO-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHCONH2、-C1-5亚烷基-NHCONH-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHCONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基CONH2、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基CONH-C1-5烷基、和-C1-5亚烷基-NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基，更优选选自卤素、-CN、-OH、C1-5烷基、C1-5卤代烷基、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-OH、-C1-5亚烷基-OC1-5烷基、-C1-5亚烷基-OC1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-SH、-C1-5亚烷基-SC1-5烷基、-C1-5亚烷基-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NH2、-C1-5亚烷基-NHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-COC1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基和-CONC1-5烷基C1-5烷基，更优选选自卤素、-CN、-OH、C1-5烷基、C1-5卤代烷基、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-COC1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基和-CONC1-5烷基C1-5烷基；X4是N或C-RC4，其中RC4选自氢、卤素、C1-6烷基、C2-6炔基、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基、-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基C1-6烷基、-COC1-6烷基、C1-6卤代烷基、-OC1-6卤代烷基、-SC1-6卤代烷基、-NHC1-6卤代烷基、-NC1-6卤代烷基2、-COC1-6卤代烷基、-C0-3亚烷基环烷基、-O-C0-3亚烷基-环烷基、-CO-C0-3亚烷基-环烷基、-C0-3亚烷基环烯基、-O-C0-3亚烷基-环烯基、-CO-C0-3亚烷基-环烯基、-C0-3亚烷基-杂环烷基、-O-C0-3亚烷基-杂环烷基、-CO-C0-3亚烷基-杂环烷基、-C0-3亚烷基-杂环烯基、-O-C0-3亚烷基-杂环烯基、-CO-C0-3亚烷基-杂环烯基、-C0-3亚烷基-芳基、-O-C0-3亚烷基-芳基、-CO-C0-3亚烷基-芳基、-C0-3亚烷基-杂芳基、-O-C0-3亚烷基-杂芳基和-CO-C0-3亚烷基-杂芳基，其中所述烷基或所述炔基任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团独立地选自卤素、-CN、-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、C1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-N-杂环烷基、-COC1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基、-CONC1-5烷基C1-5烷基、-CO-N-杂环烷基、-NHCO-C1-5烷基、-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、-NHCONH2、-NHCONH-C1-5烷基、-NHCONC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5烷基CONH2、-NC1-5烷基CONH-C1-5烷基和-NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基，优选选自卤素、-CN、-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基和-CONC1-5烷基C1-5烷基，并且其中所述环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团独立地选自卤素、-CN、-OH、C1-5烷基、C1-5卤代烷基、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-N-杂环烷基、-COC1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基、-CONC1-5烷基C1-5烷基、-CO-N-杂环烷基、-NHCO-C1-5烷基、-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、-NHCONH2、-NHCONH-C1-5烷基、-NHCONC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5烷基CONH2、-NC1-5烷基CONH-C1-5烷基和-NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-CN、-C1-5亚烷基-OH、-C1-5亚烷基-OC1-5烷基、-C1-5亚烷基-OC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-SH、-C1-5亚烷基-SC1-5烷基、-C1-5亚烷基-SC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-NH2、-C1-5亚烷基-NHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHC1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基C1-5卤代烷基、-C1-5亚烷基-N-杂环烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-COC1-5烷基、-C1-5亚烷基-CONH2、-C1-5亚烷基-CONHC1-5烷基、-C1-5亚烷基-CONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-CO-N-杂环烷基、-C1-5亚烷基-NHCO-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHCONH2、-C1-5亚烷基-NHCONH-C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NHCONC1-5烷基C1-5烷基、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基CONH2、-C1-5亚烷基-NC1-5烷基CONH-C1-5烷基和-C1-5亚烷基-NC1-5烷基CONC1-5烷基C1-5烷基，优选选自卤素、-CN、-OH、C1-5烷基、C1-5卤代烷基、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基和-CONC1-5烷基C1-5烷基；X5是N或C-RC5，其中RC5选自氢、卤素、C1-6烷基、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基、-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基C1-6烷基和C1-6卤代烷基；R4是YR5-RR5，其中YR5选自共价键、C1-4亚烷基、C2-4亚烯基和C2-4亚炔基，其中所述亚烷基、所述亚烯基和所述亚炔基各自任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团独立地选自卤素、-CN、-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SOC1-5烷基、-SO2C1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-SOC1-5卤代烷基、-SO2C1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基和-NC1-5卤代烷基C1-5烷基，并且进一步其中包含在所述亚烷基、所述亚烯基或所述亚炔基中的一个或多个-CH2-单元各自任选地被独立地选自-O-、NH-、NC1-5烷基-、CO-、-COO-、S-、-SO-和SO2-的基团替代，并且其中RR5选自C1-12烷基、C1-12烯基、C2-12炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烯基或炔基任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团独立地选自卤素、-CN、-OH、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基和-CONC1-5烷基C1-5烷基，并且其中所述环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团独立地选自卤素、-CN、-OH、-C1-5烷基、-C1-5卤代烷基、-OC1-5烷基、-OC1-5卤代烷基、-SH、-SC1-5烷基、-SOC1-5烷基、-SO2C1-5烷基、-SC1-5卤代烷基、-SOC1-5卤代烷基、-SO2C1-5卤代烷基、-NH2、-NHC1-5烷基、-NHC1-5卤代烷基、-NC1-5烷基C1-5烷基、-NC1-5卤代烷基C1-5烷基、-CONH2、-CONHC1-5烷基和-CONC1-5烷基C1-5烷基。

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