申请/专利权人：康蒂内乌姆医疗公司

申请日：2022-08-04

公开（公告）日：2024-05-14

公开（公告）号：CN118043041A

主分类号：A61K31/33

分类号：A61K31/33;A61K31/395;A61K31/495

优先权：["20210805 US 63/229,858"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.05.14#公开

摘要：本文尤其描述了LPAR1拮抗剂及其用途。

主权项：1.一种化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其具有下式： 其中L1为键或经取代或未经取代的C1-C5亚烷基；R1为未经取代的C2-C5烷基；W2为N或CR2；R2为氢、卤素、-CX23、-CHX22、-CH2X2、-OCX23、-OCH2X2、-OCHX22、-CN、-SOn2R2D、-SOv2NR2AR2B、-NR2CNR2AR2B、-ONR2AR2B、-NHCONR2CNR2AR2B、-NHCONR2AR2B、-NOm2、-NR2AR2B、-COR2C、-COOR2C、-CONR2AR2B、-OR2D、-SR2D、-NR2ASO2R2D、-NR2ACOR2C、-NR2ACOOR2C、-NR2AOR2C、-SF5、-N3、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；R3为氢、卤素、-CX33、-CHX32、-CH2X3、-OCX33、-OCH2X3、-OCHX32、-CN、-SOn3R3D、-SOv3NR3AR3B、-NR3CNR3AR3B、-ONR3AR3B、-NHCONR3CNR3AR3B、-NHCONR3AR3B、-NOm3、-NR3AR3B、-COR3C、-COOR3C、-CONR3AR3B、-OR3D、-SR3D、-NR3ASO2R3D、-NR3ACOR3C、-NR3ACOOR3C、-NR3AOR3C、-SF5、-N3、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；W4为N或CR4；R4为氢、卤素、-CX43、-CHX42、-CH2X4、-OCX43、-OCH2X4、-OCHX42、-CN、-SOn4R4D、-SOv4NR4AR4B、-NR4CNR4AR4B、-ONR4AR4B、-NHCONR4CNR4AR4B、-NHCONR4AR4B、-NOm4、-NR4AR4B、-COR4C、-COOR4C、-CONR4AR4B、-OR4D、-SR4D、-NR4ASO2R4D、-NR4ACOR4C、-NR4ACOOR4C、-NR4AOR4C、-SF5、-N3、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；W5为N或CR5；R5为氢、卤素、-CX53、-CHX52、-CH2X5、-OCX53、-OCH2X5、-OCHX52、-CN、-SOn5R5D、-SOv5NR5AR5B、-NR5CNR5AR5B、-ONR5AR5B、-NHCONR5CNR5AR5B、-NHCONR5AR5B、-NOm5、-NRvAR5B、-COR5C、-COOR5C、-CONR5AR5B、-OR5D、-SR5D、-NR5ASO2R5D、-NR5ACOR5C、-NR5ACOOR5C、-NR5AOR5C、-SF5、-N3、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；R2和R3取代基能够任选地接合以形成经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；R3和R4取代基能够任选地接合以形成经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；R4和R5取代基能够任选地接合以形成经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；W6为N或CR6；R6为氢、卤素、-CX63、-CHX62、-CH2X6、-OCX63、-OCH2X6、-OCHX62、-CN、-SOn6R6D、-SOv6NR6AR6B、-NR6CNR6AR6B、-ONR6AR6B、-NHCONR6CNR6AR6B、-NHCONR6AR6B、-NOm6、-NR6AR6B、-COR6C、-COOR6C、-CONR6AR6B、-OR6D、-SR6D、-NR6ASO2R6D、-NR6ACOR6C、-NR6ACOOR6C、-NR6AOR6C、-SF5、-N3、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；W7为N、N+-O-或CR7；R7为氢、卤素、-CX73、-CHX72、-CH2X7、-OCX73、-OCH2X7、-OCHX72、-CN、-SOn7R7D、-SOv7NR7AR7B、-NR7CNR7AR7B、-ONR7AR7B、-NHCONR7CNR7AR7B、-NHCONR7AR7B、-NOm7、-NR7AR7B、-COR7C、-COOR7C、-CONR7AR7B、-OR7D、-SR7D、-NR7ASO2R7D、-NR7ACOR7C、-NR7ACOOR7C、-NR7AOR7C、-SF5、-N3、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；R8独立地为卤素、-CX83、-CHX82、-CH2X8、-OCX83、-OCH2X8、-OCHX82、-CN、-SOn8R8D、-SOv8NR8AR8B、-NR8CNR8AR8B、-ONR8AR8B、-NHCONR8CNR8AR8B、-NHCONR8AR8B、-NOm8、-NR8AR8B、-COR8C、-COOR8C、-CONR8AR8B、-OR8D、-SR8D、-NR8ASO2R8D、-NR8ACOR8C、-NR8ACOOR8C、-NR8AOR8C、-SF5、-N3、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；两个R8取代基能够任选地接合以形成经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；R9为经取代或未经取代的环烷基、或经取代或未经取代的杂环烷基；R2A、R2B、R2C、R2D、R3A、R3B、R3C、R3D、R4A、R4B、R4C、R4D、R5A、R5B、R5C、R5D、R6A、R6B、R6C、R6D、R7A、R7B、R7C、R7D、R8A、R8B、R8C和R8D独立地为氢、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CHCl2、-CHBr2、-CHF2、-CHI2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2F、-CH2I、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、-OCH2Cl、-OCH2Br、-OCH2I、-OCH2F、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基能够任选地接合以形成经取代或未经取代的杂环烷基、或经取代或未经取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R3A和R3B取代基能够任选地接合以形成经取代或未经取代的杂环烷基、或经取代或未经取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基能够任选地接合以形成经取代或未经取代的杂环烷基、或经取代或未经取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基能够任选地接合以形成经取代或未经取代的杂环烷基、或经取代或未经取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基能够任选地接合以形成经取代或未经取代的杂环烷基、或经取代或未经取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基能够任选地接合以形成经取代或未经取代的杂环烷基、或经取代或未经取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R8A和R8B取代基能够任选地接合以形成经取代或未经取代的杂环烷基、或经取代或未经取代的杂芳基；X2、X3、X4、X5、X6、X7和X8独立地为-F、-Cl、-Br或-I；n2、n3、n4、n5、n6、n7和n8独立地为0至4的整数；m2、m3、m4、m5、m6、m7、m8、v2、v3、v4、v5、v6、v7和v8独立地为1或2；并且z8为0至3的整数。

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