申请/专利权人:沈阳药学院
申请日:1988-10-22
公开(公告)日:1994-06-15
公开(公告)号:CN1025029C
主分类号:C07D471/14
分类号:C07D471/14;A61K31/44;//(C07D471/14,221:00,221:00,209:00)
优先权:
专利状态码:失效-专利权的终止 未缴年费专利权终止
法律状态:1990.05.16#公开;1994.06.15#授权;1995.12.06#专利权的终止 未缴年费专利权终止
摘要:本发明涉及的是抗癌药物新制剂喜树碱的L-精氨酸盐的制备方法。它的特点是喜树碱与L-精氨酸水溶液,在适当的溶剂中,在一定的温度和pH值下,反应得喜树碱精氨酸盐。反应中精氨酸是过量的,其作用是可增加该盐在水溶液中的稳定性,同时又是有保肝作用。该盐抑瘤作用比喜树碱钠盐稍强,具有明显的肝靶向性。不仅克服了喜树碱钠盐毒性大,稳定性差等缺点,而且向临床提供了一种疗效确切的肝靶向型抗肿瘤药物。
主权项:1.一种喜树碱精氨酸盐制剂的制备方法,其特征是以喜树碱和L-精氨酸为原料,可分别在氯仿-甲醇、氯仿-乙醇、二甲基亚砜和水中进行成盐反应,反应温度为各溶剂的回流温度,反应中所用原料喜树碱与L-精氨酸的克分子比可为:喜树碱∶L-精氨酸=1∶10、1∶11和1∶12。
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权利要求:
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