申请/专利权人：阿奇克斯制药公司;健泰科生物技术公司

申请日：2018-02-22

公开（公告）日：2019-11-29

公开（公告）号：CN110520413A

主分类号：C07D245/04(20060101)

分类号：C07D245/04(20060101);A61K31/395(20060101);A61P31/04(20060101)

优先权：["20170215 CN PCT/CN2017/073575","20170519 CN PCT/CN2017/085075"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.02.17#授权;2020.02.28#实质审查的生效;2019.11.29#公开

摘要：本文提供了抗细菌化合物，其中在一些实施方案中该化合物具有广谱生物活性。在多个实施方案中，该化合物通过抑制细菌中的必需蛋白质——细菌1型信号肽酶SpsB而起作用。还提供了使用本文所述化合物的药物组合物和治疗方法。

主权项：1.式I化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药： 其中：R1和R2各自独立地为H、-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-OR23、-CH2CHOHCH2NH2、-CH2CH杂环烷基CH2NH2、-CH2CONH2、-CH2CONHCH2CN、-C1-C6烷基-COOR23、-C1-C6烷基-NR21R22、-C1-C6烷基-CONR25R26、-C1-C6烷基-NR23COC1-C6烷基NR21R22、-C1-C6烷基-NR23COC1-C6烷基、-C1-C6烷基-CONR23C1-C6烷基、-C1-C6烷基-CONR23C1-C6烷基-杂环烷基、-C1-C6烷基-NR23C＝NHNR21R22、-C1-C6烷基-NR23C＝NHR23、-C1-C6烷基-[C1-C6烷基-NR21R22]2、-C1-C6杂烷基或任选取代的杂环烷基；或者R1和R2以及它们所附接的原子形成任选取代的杂环烷基环；R3为H或-C1-C6烷基；R4为H、-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-OH、-C3-C6环烷基或-CONH2；或者R3和R4组合形成杂环烷基环；R5为H或-C1-C6烷基；或者R4和R5以及它们所附接的碳原子形成环丙基环；R6、R7和R8各自独立地为H、氟代、羟基、氨基、任选取代的烷基、任选取代的杂烷基或-C1-C6烷基；R9为H、-C1-C6烷基、-C1-C6卤代烷基或-C3-C6环烷基；R10为H、-C1-C6烷基、-C1-C6卤代烷基或-C3-C6环烷基；或者R9和R10组合形成杂环烷基或环烷基环；R11和R12各自独立地为H、-NH2、-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-OR23、-C1-C6烷基-SR23、-C1-C6烷基-COOR23、-C1-C6烷基-NR21R22、-C1-C6烷基-NR23OR23、-C1-C6烷基-NHCONR23OR23、-C1-C6烷基-O-C1-C6烷基-NR25R26、-C1-C6烷基-CN、-C1-C6烷基-NR23COR23、-C1-C6烷基-CONR25R26、-C1-C6杂烷基-CO2H、-C1-C6烷基-SOC1-C6烷基、-C1-C6烷基-NHCH＝NH、-C1-C6烷基-CNH2＝NH、-C1-C6烷基-NHC＝NHNH2、-C1-C6烷基-NHSO2NR25R26、-C1-C6烷基-NHSO2C1-C6烷基、-C1-C6烷基-NH-CONR25R26、-C1-C6烷基CONH[任选取代的C2-C6烷基]-OR23、-C1-C6烷基NHCOC1-C6烷基-OR23、-C1-C6烷基CONH杂环烷基、-C1-C6烷基CONR25R26、-C1-C6烷基-NH-CO-C1-C6烷基-NR25R26、-C1-C6烷基-NH-C1-C6烷基CONR25R26、-C1-C6烷基-杂环烷基、任选取代的-C1-C6烷基-NH杂环烷基或-C1-C6烷基-杂芳基；或者R11和R18组合形成任选取代的杂环烷基环；且R12为H；R15、R16、R17和R18各自独立地为H、-C1-C6烷基、-C3-C6环烷基、-C1-C6烷基-OR23、-C1-C6烷基-COOR23或-C1-C6烷基-NR21R22；X为任选取代的-C1-C6烷基-、-C2-C6烯基-、-C2-C6炔基、任选取代的-C3-C7环烷基-、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-O-C1-C6烷基-、-NR24C1-C6烷基-、-NR24C6-C10芳基-或-SO2C1-C6烷基-；Y为键、-O-、-S-、任选取代的-C1-C6烷基-、-C2-C6烯基-、-C2-C6炔基、-C1-C6烷基-NR24C1-C6烷基-、-O-C1-C6烷基-、-O芳基-、-NR24C1-C6烷基-、-NR24SO2C1-C6烷基-、-NR24COC1-C6烷基-、-COC1-C6烷基-、-SC1-C6烷基-、-SO2C1-C6烷基-、-CONHC1-C6烷基-、任选取代的-C3-C7环烷基-、任选取代的-CONR24芳基-、任选取代的-NR24CO芳基-、任选取代的-NR24SO2芳基-、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；Z为H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-CO2H、-C1-C12烷基、-C2-C12烯基、-CH＝C3-C7环烷基、-C2-C12炔基、-CONR25R26、-O-C1-C12烷基、-S-C1-C12烷基、-O-C3-C10[任选取代的C3-C7环烷基]、-O-C1-C6烷基-OR23、-C1-C12烷基-OR23、-C1-C12烷基-CN、-S-C1-C12烷基、-NR24C1-C12烷基、-NR24COC1-C12烷基、任选取代的-C3-C7环烷基、-C1-C6烷基-C3-C7环烷基、-C1-C6烷基-杂环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；每个R21和R22独立地为H、-C1-C6烷基、-C1-C6杂烷基、-C1-C6烷基-CO2H、-COC1-C6烷基、-COOC1-C6烷基、-COOC1-C6卤代烷基、-C＝NHC1-C6烷基、-C＝NHNR312、-CONR312或-SO2NR312；或者R21和R22以及它们所附接的氮原子形成杂环烷基环；每个R31独立地为H或-C1-C6烷基；或者两个R31和它们所附接的氮原子形成杂环烷基环；每个R23独立地为H或-C1-C6烷基；每个R24独立地为H或-C1-C6烷基；每个R25和R26独立地为H或任选取代的-C1-C6烷基；或者R25和R26以及它们所附接的氮原子形成杂环烷基环；每个R27独立地为卤素、-NR23R24、-NHCOR23、-NHCONR23R24、硝基、羟基、任选取代的-C1-C6烷基、任选取代的-C1-C6杂烷基、任选取代的-C1-C6杂烷基氧基、任选取代的-C1-C6杂烷基氨基、-C1-C6烷氧基、-COC1-C6烷基或-SO2C1-C6烷基；或者R1和R27以及它们所附接的原子形成任选取代的5元或6元杂环烷基环；每个R28独立地为卤素、-NR23R24、-NHCOR23、-NHCONR23R24、硝基、羟基、任选取代的-C1-C6烷基、任选取代的-C1-C6杂烷基、任选取代的-C1-C6杂烷基氧基、任选取代的-C1-C6杂烷基氨基、-C1-C6烷氧基、-COC1-C6烷基或-SO2C1-C6烷基；或者R2和R28以及它们所附接的原子形成任选取代的5元或6元杂环烷基环；p为0、1或2；且q为0、1或2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 阿奇克斯制药公司;健泰科生物技术公司 大环广谱抗生素

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD