申请/专利权人：中国林业科学研究院林产化学工业研究所

申请日：2020-05-19

公开（公告）日：2020-07-17

公开（公告）号：CN111423376A

主分类号：C07D231/18(20060101)

分类号：C07D231/18(20060101);C07D213/71(20060101);C07D333/42(20060101);C07D333/34(20060101);C07D215/36(20060101);C07D217/22(20060101);C07D277/54(20060101);C07D295/26(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2023.12.01#发明专利申请公布后的驳回;2020.08.11#实质审查的生效;2020.07.17#公开

摘要：本发明公开了异海松酰基杂环磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用，在室温下，将异海松酸溶解在四氢呋喃中，同时将EDC溶解在二氯甲烷中，将溶解的EDC加至异海松酸溶液中，室温下搅拌活化，活化结束后过滤除去部分EDC待用；将对苯二胺、三乙胺和四氢呋喃烧瓶内搅拌溶解，随后，杂环磺酰氯溶解于四氢呋喃中，缓慢滴加到烧瓶中，常温反应，后将上述酸化的异海松酸滴加至反应烧瓶中，常温反应结束后过滤除去生成的三乙胺盐酸盐和EDC，除去溶剂得到固体产物，重结晶得产物。本发明产物具有很好的抗肿瘤活性，采用先活化异海松酸制备异海松酰基杂环苯磺酰胺类衍生物，可缩短反应步骤，简化反应流程，显著提高了反应效率。

主权项：1.异海松酰基杂环磺酰胺类衍生物，其特征在于，结构通式如Ⅰ所示： 其中，R表示1-甲基-1H-吡唑-3-苯磺酰基、1-甲基-1H-吡唑-4-苯磺酰基、2-氯-5-吡啶苯磺酰基、3-吡啶-苯磺酰基、5-氯-4-硝基噻吩-2-苯磺酰基、5-溴噻吩-2-苯磺酰基、喹啉-8-苯磺酰基、4-氟异喹啉-5-苯磺酰基、2-乙酰氨基-4-甲基-5-噻唑磺酰基或吗啉-4-苯磺酰基中任一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国林业科学研究院林产化学工业研究所 异海松酰基杂环磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用

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