申请/专利权人:上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司
申请日:2023-10-20
公开(公告)日:2024-04-23
公开(公告)号:CN117917409A
主分类号:C07D471/04
分类号:C07D471/04;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02
优先权:["20221021 CN 2022112941566"]
专利状态码:在审-公开
法律状态:2024.04.23#公开
摘要:本发明涉及杂环类衍生物抑制剂的晶型及其制备方法和应用。特别地,本发明涉及通式I所示的化合物晶型、制备方法和含有治疗有效量的该晶型的药物组合物,及其作为抑制剂在治疗癌症中的用途,其中通式I中的各取代基与说明书中的定义相同。
主权项:1.一种通式I所示化合物或其立体异构体的晶型, 其中,R1选自氢、氘、卤素、硝基、羟基、巯基、氰基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基或3-8元杂环基;优选为C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C2-4炔基或C3-6环烷基;Ra独立地选自氢、氘、卤素、硝基、羟基、巯基、氰基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基或C2-6炔基;Rb独立地选自氢、氘、卤素、硝基、羟基、巯基、氰基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基或C2-6炔基;优选为氢、氘、卤素、C1-3烷基、C1-3氘代烷基或C1-3卤代烷基;Rc独立地选自氢、氘、卤素、硝基、羟基、巯基、氰基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基或3-8元杂环基;优选自氢、氘、卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C2-4炔基或C3-6环烷基;Rd选自氢、氘、卤素、硝基、羟基、巯基、氰基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基或3-8元杂环基,所述的C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基或3-8元杂环基,任选地可以进一步被氢、氘、卤素、硝基、羟基、巯基、氰基、C1-3烷基、C1-3氘代烷基、C1-3卤代烷基、C1-3羟烷基、C1-3烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基中的一个或多个取代;Rd优选自氰基、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、氰基取代的C1-3烷基、氰基取代的C3-6环烷基、C3-6环烷基或3-6元杂环基;x为1、2或3;y为1、2、3或4;且z为1、2、3或4;优选地,所述化合物如下所示:
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权利要求:
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