申请/专利权人：杭州阿诺生物医药科技有限公司

申请日：2019-02-13

公开（公告）日：2020-11-24

公开（公告）号：CN111989313A

主分类号：C07D213/89(20060101)

分类号：C07D213/89(20060101);C07D253/06(20060101);C07D253/07(20060101);C07D401/04(20060101);C07D401/12(20060101);A61K31/53(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：["20180215 CN 2018101659372"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2020.12.11#实质审查的生效;2020.11.24#公开

摘要：一种作为A2A和或A2B受体拮抗剂的杂环化合物，具体地，提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。化合物具有A2A和或A2B抑制活性，可以用于预防或治疗与A2A和或A2B活性或表达量相关的疾病。

主权项：一种具有式I结构的化合物、其药学上可接受的盐、前药、同位素衍生物、异构体、溶剂化物、或其代谢产物， 其中，Cy 1选自5-12元芳基、5-12元杂芳基、C 3-C 9环烷基、C 3-C 9杂环烷基； Cy 2选自5-12元芳基、5-12元杂芳基； 其中，Cy 1和Cy 2分别独立地可以被选自0、1、2或3个R a的基团所取代，其中R a选自氢、C 1-C 8烷基、C 2-C 8烯基、C 2-C 8炔基、C 3-C 9环烷基、C 1-C 8卤代烷基、卤素、氰基、磺酸基、硝基、OR 6、SR 6、NR 6R 7、C＝OR 6、C＝OOR 6、C＝ONR 6R 7、NR 6C＝OR 7、或SO 2R 6；各个R 6和R 7各自独立地为氢、C 1-C 8烷基、5-12元芳基、5-12元杂芳基，或者R 6和R 7与其相邻的氮原子共同环合成为3-6元环，该环中还可以任选地含有1-2个选自N、O、S的杂原子； R 1和R 2分别独立地选自氢、C 1-C 8烷基、C 2-C 8烯基、C 2-C 8炔基、C 1-C 8烷氧基、-CH 2 n5-12元芳基、C 1-C 8卤代烷基、C 3-C 9环烷基、-C＝OR 3、-SOR 3、-SO 2R 3、-C＝OOR 3、氰基、-CH 2 nNR 4R 5、-C＝OCH 2 nNR 4R 5，n为0、1、2、3、4或5；或者，R 1和R 2与其相邻的N原子共同环合成为3-9元饱和或不饱和环，该环中还可以任选地含有1-2个选自N、O、S的杂原子； 其中，R 3选自氢、羟基、氨基、任选被取代的C 1-C 8烷基、任选被取代的C 1-C 8烷氧基、任选被取代的C 1-C 8烷基羰基氧基、任选被取代的C 3-C 12环烷基、任选被取代的二C 1-C 8烷基氨基、任选被取代的C 1-C 8烷基氨基、任选被取代的C 1-C 8烷基氨基甲酰基、任选被取代的5-12元芳基、任选被取代的5-12元杂芳基；其中所述任选被取代的取代基选自卤素、氰基、磺酸基、C 1-C 8烷基、5-12元芳基、5-12元杂芳基、OR 6、SR 6、NR 6R 7、COR 6、COOR 6、CONR 6R 7、NCONR 6R 7、或SO 2R 6，或者当上述芳基、杂芳基、环烷基的取代基的个数为2或更多时，相邻的两个取代基可以形成5-8元环，该环中可以含有2-4个杂原子； 其中，R 4和R 5选自氢、任选被取代的C 1-C 8烷基、任选被取代的C 3-C 12环烷基、任选被取代的5-12元芳基、任选被取代的5-12元杂芳基，其中所述任选被取代的取代基选自卤素、氰基、磺酸基、OR 6、SR 6、NR 6R 7、COR 6、COOR 6、CONR 6R 7、NCONR 6R 7、或SO 2R 6所取代；或者，R 4和R 5与其相连的氮原子共同形成任选地含有1-2个额外的选自N、O或S的杂原子的3-至9-元环状结构；该环状结构可以任选地被1、2或3个R 8所取代，取代的位点在C或N原子上，前提条件是所形成的结构是合理的稳定结构；R 8各自独立地选自氢、卤素、C 1-C 8烷基、C 3-C 9环烷基、COR 9、SO 2R 9、3-9元杂环烷基、5-12元芳基、5-12元杂芳基、或＝O；并且R 8还可以任意的被选自卤素和-OCH 2 pOCH 2 qOR 10的基团所取代；其中，R 9、R 10分别独立地为氢、C 1-C 8烷基或者C 3-C 9环烷基；附加条件为，当R 1和R 2同时为氢时，Cy 1为5元杂芳基，其可以任意地被选自0、1、2或3个R a的基团所取代。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 杭州阿诺生物医药科技有限公司 A2A和/或A2B受体拮抗剂

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD