申请/专利权人：成都麻沸散医药科技有限公司

申请日：2020-10-09

公开（公告）日：2021-01-19

公开（公告）号：CN112239428A

主分类号：C07D231/12(20060101)

分类号：C07D231/12(20060101);A61K31/415(20060101);A61P23/00(20060101);A61P25/20(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.06.03#授权;2021.02.05#实质审查的生效;2021.01.19#公开

摘要：本发明公开了一种酮取代杂环化合物及其麻醉作用。具体提供了式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其氘代衍生物。本发明提供的酮取代杂环化合物具有良好的中枢神经系统的抑制效应，可以产生镇静、催眠和或全身麻醉的作用，可以控制癫痫持续状态；该酮取代杂环化合物在保持优异的麻醉活性的同时，还具有起效迅速、快速恢复的特点；与此同时，该酮取代杂环化合物对肾上腺皮质功能几乎没有抑制作用，副作用小，解决了本领域的技术难题，为临床上筛选和或制备镇静、催眠和或全身麻醉的药物以及控制癫痫持续状态的药物提供了一种新的选择。

主权项：1.式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其氘代衍生物： 其中，n选自0～3的整数；R1选自卤素、C1～5烷基、C1～5烷氧基；R2选自卤素、C1～5烷基、C1～5烷氧基；Y1选自N或CR5a，Y2选自N或CR5b；R5a、R5b、R3各自独立的选自氢、卤素、C1～5烷基；R0选自L3R4、L1XL2R5；L3选自无、取代或未取代的C1～4亚烷基，所述C1～4亚烷基上的取代基选自C1～5烷基、C1～5烷氧基、卤素、羟基；R4选自取代或未取代的C2～6烯基、取代或未取代的C2～6炔基、取代或未取代的3～6元饱和或不饱和杂环基、取代或未取代的3～6元饱和或不饱和环烷基、COR4d；所述取代基各自独立的选自L4R4e；R4d选自C1～6烷基，L4选自无、取代或未取代的C1～4亚烷基，R4e选自C1～5烷基、C1～5烷氧基、卤素、羟基；L1选自取代或未取代的C1～3亚烷基，所述取代基选自C1～5烷基；X为O或S；L2选自无、取代或未取代的C1～3亚烷基，所述取代基选自C1～4烷基、C1～4烷氧基、L2aR5g；L2a选自无、C1～2亚烷基，R5g选自卤素、C1～4烷氧基；R5选自氢、卤素、C1～5烷基、C2～4烯基、C2～4炔基、COR4d、C3～6二烯基、C1～5烷氧基、被一个或多个R5c取代的3～6元饱和或不饱和杂环基、被一个或多个R5c取代的3～6元饱和或不饱和环烷基；R4d选自C1～6烷基,R5c选自卤素、＝R5d、L1aR5e、C3～6二烯基；R5d为CH2、O或S，L1a为C1～3亚烷基，R5e为C1～5烷基、C1～5烷氧基。

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