申请/专利权人：南京林业大学

申请日：2019-12-16

公开（公告）日：2021-04-13

公开（公告）号：CN110981783B

主分类号：C07D209/10(20060101)

分类号：C07D209/10(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-未缴年费专利权终止

法律状态：2022.12.02#未缴年费专利权终止;2020.05.05#实质审查的生效;2020.04.10#公开

摘要：本发明公开了一种水相条件下合成苄位硫醚化吲哚衍生物的方法及其产品，包括，将十二烷基苯磺酸与去离子水混合，制得十二烷基苯磺酸去离子水混合溶液；向所述十二烷基苯磺酸去离子水混合溶液中加入2‑吲哚甲醇类化合物、硫酚类化合物、三氟甲烷磺酸铟，室温条件下400～700rpm搅拌3～6h后，用乙酸乙酯萃取3～4次，合并萃取后的有机相，旋转蒸发，用200目柱层析硅胶进行柱层析，即得所述苄位硫醚化吲哚衍生物。本发明整个反应无需使用化学计量的氧化剂，不会产生化学计量的副产物，制备方法操作简单，产率高，纯度在98％以上，产物生物活性好，且原料来源广泛，经济性好，条件温和，底物范围广。

主权项：1.一种水相条件下合成苄位硫醚化吲哚衍生物的方法，其特征在于：包括，将十二烷基苯磺酸与去离子水混合，制得十二烷基苯磺酸去离子水混合溶液；向所述十二烷基苯磺酸去离子水混合溶液中加入2-吲哚甲醇类化合物、硫酚类化合物、三氟甲烷磺酸铟，室温条件下400～700rpm搅拌3～6h后，用乙酸乙酯萃取3～4次，合并萃取后的有机相，旋转蒸发，用200目柱层析硅胶进行柱层析，即得所述苄位硫醚化吲哚衍生物；其中，所述2-吲哚甲醇类化合物为式Ⅰ所示： 式中，R3为卤素或甲氧基；R1、R2为苯基、取代苯基、烷基、酯基；所述硫酚类化合物为式Ⅱ所示硫酚类化合物：R4-SHⅡ式中，R4为烷基、苯基、取代苯基中的一种。

全文数据：

权利要求：

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