申请/专利权人：伟迈可生物有限公司

申请日：2019-09-06

公开（公告）日：2021-05-07

公开（公告）号：CN112771053A

主分类号：C07D495/04(20060101)

分类号：C07D495/04(20060101);A61K31/4365(20060101);C07K16/28(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.09.16#实质审查的生效;2021.05.07#公开

摘要：本发明提供了一种用于治疗对蛋白激酶抑制剂有抗性的患者的抗癌剂，所述抗癌剂包含作为活性成分的噻吩并吡啶衍生物化合物或其药学上可接受的盐。在此，所述患者可以是携带活性RON的患者。另外，所述患者可以是携带正常KRAS的患者。另外，所述抗癌剂可以应用于对EGFR抑制剂有抗性的患者。特别地，所述抗癌剂可以有效地用于治疗对治疗剂西妥昔单抗有抗性的患者。

主权项：1.一种药物组合物，其用于治疗对蛋白激酶抑制剂有抗性的癌症患者，所述组合物包含作为活性成分的：如化学式1所示的化合物，或其药学上可接受的盐：[化学式1] 在所述化学式中，RA为C1-10烷基、苯基或苄基，其中RA任选地具有一个或多个选自卤素和C1-10烷氧基的取代基；X为-C-RB'＝或-N＝；RB和RB'彼此独立地为H、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基；RC为H、卤素或C1-10烷基；L为单键或C1-6亚烷基；R为5至8元杂环，其具有1个或2个选自N和S的杂原子；RD为H、C1-10烷基、-CH2nY-RG或-CH2-NRERF；RE和RF彼此独立地为H、C1-10烷基、或-CH2nY-RG、或RE和RF与其所连接的N原子相互连接形成4至10元杂环；其中n为整数0-10；Y为-O-、-C＝O-、-C＝O-O-、-S-或-S＝O2-；RG为直链或支链的C1-10烷基，条件是RG未被取代或被选自由卤素、氨基、羟基和C1-6烷氧基组成的群组中的一个或多个取代基取代；和除了连接RE和RF的N原子外，所述4至10元杂环任选地进一步包含选自由N、O和S组成的群组中的一个或两个杂原子，并且未被取代或被一个或多个选自卤素和C1-6烷基的取代基取代。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 伟迈可生物有限公司 基于生物标志物的治疗组合物

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