申请/专利权人：南华大学附属第一医院

申请日：2020-06-05

公开（公告）日：2021-06-11

公开（公告）号：CN111529533B

主分类号：A61K31/551(20060101)

分类号：A61K31/551(20060101);A61P1/04(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2021.06.11#授权;2020.09.08#实质审查的生效;2020.08.14#公开

摘要：本发明涉及医药技术领域，特别涉及溴结构域蛋白4BRD4抑制剂JQ1或其衍生物在制备治疗脓毒症肠屏障损伤药物中的应用。实验表明，在细菌脂多糖LPS诱导的脓毒症小鼠肠屏障损伤模型中，BRD4抑制剂JQ1可有效地抑制LPS诱导的脓毒症小鼠肠道黏膜层破损，炎症因子TNFα、IL1β和IL18的释放，NLRP3炎性复合小体的释放，以及细胞焦亡标志基因GSDMD、GSDME、P2X7及Aim2的高表达。结果显示，BRD4抑制剂JQ1可通过抑制肠道组织细胞焦亡，从而有效防止脓毒症小鼠肠屏障损伤，可用于制备治疗脓毒症肠屏障损伤的药物制剂。

主权项：1.BRD4的抑制剂JQ1在制备预防和或治疗脓毒症肠屏障损伤的药物中的应用；所述脓毒症肠屏障损伤为LPS诱导的脓毒症肠屏障损伤；JQ1对LPS诱导的脓毒症肠道黏膜损伤具有修复作用；JQ1抑制肠道组织细胞焦亡；JQ1抑制LPS诱导的脓毒症肠组织炎症因子TNFα、IL1β和或IL18的释放；JQ1抑制LPS诱导的脓毒症肠组织NLRP3炎性复合小体的释放；所述NLRP3炎性复合小体包含NLRP3、Caspase1或ASC中的一种或多种；JQ1抑制LPS诱导的脓毒症肠组织中细胞焦亡标志基因GSDMD、GSDME、P2X7和或Aim2的高表达。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南华大学附属第一医院 溴结构域蛋白4抑制剂JQ1或其衍生物在制备治疗脓毒症肠屏障损伤药物中的应用

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