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【发明授权】针对顽渍的过一硫酸盐牙粉组合物_高露洁-棕榄公司_201680088342.0 

申请/专利权人:高露洁-棕榄公司

申请日:2016-08-11

公开(公告)日:2022-08-26

公开(公告)号:CN109689165B

主分类号:A61K8/23

分类号:A61K8/23;A61K8/22;A61K8/02;A61Q11/00

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2022.08.26#授权;2019.05.21#实质审查的生效;2019.04.26#公开

摘要:一种固体口腔护理组合物,例如,片剂或粉末,包括作为用于漂白顽固牙渍,如烟渍和咖啡渍的有效漂白剂的碱金属过一硫酸盐。

主权项:1.一种固体口腔护理组合物,其用于去除或减轻顽固牙渍的,其包括牙齿美白有效量的过一硫酸盐的碱金属盐和70重量%至95重量%的研磨剂,其中所述研磨剂为碳酸钙,并且其中所述过一硫酸盐的碱金属盐为所述组合物的1重量%至10重量%;以及其中所述碳酸钙的颗粒大小为1微米至150微米。

全文数据:针对顽渍的过一硫酸盐牙粉组合物背景技术目前可用于美白牙齿的产品包含各种不同的成分,并且主要的活性成分通常是过氧化物源,如过氧化氢。过氧化物剂的使用可能在所得组合物的配制和长期稳定性方面带来困难。因此,需要具有改进的稳定性和耐受性的替代漂白剂。现有牙齿美白剂尤具挑战性的用途在于去除烟渍。烟牙渍是由烟草产品中存在的尼古丁和焦油引起,所述烟草产品包含香烟和雪茄烟以及嚼用烟草。尽管尼古丁自身着色不强,但空气所致的氧化会造成难以去除的深黄乃至褐色污渍。当烟草被吸入或放置于口中时,尼古丁和焦油沉积于口腔中。这些化学物质浸入牙釉质中的微观开口中,从而随着时间推移导致牙齿表面随着这些化学物质氧化而出现重度变黄变褐。类似地,咖啡渍和因咀嚼槟榔所致的污渍也成问题。现有牙齿美白组合物难以漂白这些类型的顽渍。过硫酸和其盐过硫酸盐是强效的氧化和去污剂。其当前用于各种消费目的,包含义齿清洁。最常见的过一硫酸盐氧化剂是过一硫酸钾,通常称为MPS。单过硫酸钾因其在水溶液中,尤其是在接近或高于中性pH的水溶液中不稳定而在牙齿美白组合物中的用途有限。实际上,已知单过硫酸钾即使在存在少量水和热的情况下也会降解。将单过硫酸钾配制为过一硫酸钾、硫酸氢钾和硫酸钾的三聚盐混合物2KHSO5·KHSO4·K2SO4会增强氧化剂的稳定性。然而,仍需要改进的用于稳定的口腔护理产品的MPS配制物以处理顽固牙渍,如烟渍和咖啡渍。发明内容本公开提供固体口腔护理组合物,例如,片剂或粉末,包括作为用于漂白顽固牙渍的有效氧化剂的碱金属过一硫酸盐。在一些实施例中,所述过一硫酸盐是过一硫酸钠或过一硫酸钾。在一些实施例中,所述过一硫酸盐是过一硫酸钾,其任选地呈现为过一硫酸钾、硫酸氢钾和硫酸钾的三聚盐混合物2KHSO5·KHSO4·K28O4。在一些实施例中,所述组合物与水或水溶液例如,口腔护理溶液组合,以供消费者用来漂白顽渍。一旦牙粉溶解或悬浮于水或水溶液中,消费者就可将所得液体作为通常的牙膏使用。本公开提供组合物以及使用方法。本公开的其它应用领域将因下文所提供的详细描述而变得显而易见。应了解,详细描述和具体实例虽然指示本发明的优选实施例,但旨在仅用于说明的目的而并不希望限制本发明的范围。具体实施方式优选实施例的以下描述在本质上仅是示范性的,绝非意在限制本发明、本发明的应用或用途。通篇使用的范围用作描述所述范围内的每个值的简略表达方式。范围内的任何值可选为范围终值。另外,本文引用的所有参考文献特此以全文引用的方式并入。如果本公开中的定义和所引用参考文献的定义发生冲突,则以本公开为准。除非另外指定,否则此处和说明书中的其它处表达的所有百分比和量应理解为指代重量百分比。给定的量基于材料的有效重量。例如“包含”、“含有”等开放性术语意指“包括”。在此描述中,除非另行说明,否则单数的使用也包含复数。例如,“润滑剂”还涵盖其中使用超过一种润滑剂的情况。在一个方面,本公开提供一种用于减轻和或去除顽固牙渍的固体口腔护理组合物,例如牙粉。此类顽渍包含因暴露于烟草烟、嚼用烟草、槟榔以及咖啡所致的污渍。本公开的固体组合物包括牙齿美白有效量的碱金属过一硫酸盐。此类盐的具体实例是过一硫酸钠、过一硫酸钾和过一硫酸锂。在一些实施例中,本公开的固体组合物是牙粉。在一个实施例中,所述过一硫酸盐是过一硫酸钾也称为单过硫酸钾或MPS。过一硫酸钾可呈现为过一硫酸钾、硫酸氢钾和硫酸钾的三聚盐混合物2KHSO5·KHSO4·K25O4。此三聚盐市售为和例如,大约是47wt%的过一硫酸钾KHSO5。在一个实施例中,与在无过一硫酸盐的情况下的对照性漱口液或牙膏相比,本公开的组合物在每日两次用在漱口液或牙膏中达约三个月时会有效地使牙齿美白改善。过一硫酸盐在水溶液中具有有限的稳定性,因此最好作为干燥例如,无水粉末存储。优选的是,将固体组合物例如片剂、颗粒或粉末个别地包装并密封到单位剂量包装中。在一些实施例中,所述固体组合物可存储在气密、防潮包装中,例如小袋、密封金属箔袋、泡罩包装和干燥剂封盖管等等。本公开的固体组合物可具有低水含量例如,基本无水,或无水。如本文所使用,术语“低含水量”、“含水量”和“水”是指包含任何游离水和任何成分中所含有的所有水的总水浓度。在所述组合物的各种实施例中,水的量为小于4重量%、或小于3重量%、或小于2重量%、或小于1重量%、或小于0.5重量%或小于0.1%的量。例如,水的最小量可为约0.0001%,例如0.0001重量%到4重量%、或0.0001重量%到0.5重量%或0.0001重量%到0.1重量%的范围.本公开的固体组合物可呈各种形式,包含例如粉末例如,自由流动颗粒、片剂、囊片片剂类型、颗粒、丸剂、薄片、膜和珠粒。本发明的固体组合物中的过一硫酸钠或过一硫酸钾等过一硫酸盐的量能有效地减轻或去除顽固牙渍,尤其是烟渍和或咖啡渍。按组合物的总重量计,过一硫酸盐的量通常为约0.1%到约50%,例如在一个实施例中约0.75%到约40%,在另一实施例中约1%到约20%,在另一实施例中约1%到约10%。在特定实施例中,所述组合物可包括0.5重量%到10重量%、1重量%到10重量%、2重量%到8重量%、4重量%到6重量%或约5重量%的过一硫酸盐。如本文所用,在提及三聚盐混合物时,此量仅指过一硫酸盐即,HSO5盐,例如NaHSO5或KHSO5的量。本公开的组合物可任选地包含一种或多种干燥剂,例如吸湿干燥剂。干燥剂的实例包含但不限于磷酸盐、焦磷酸盐和其它多磷酸盐、乳酸钙、乳磷酸钙、乳酸钙的复盐,以及其混合物。其它干燥剂包含硅胶和沉淀物、氧化铝以及其混合物。具体实例包含但不限于正磷酸二钙二水合物、焦磷酸钙、磷酸三钙、聚偏磷酸钙、不溶性聚偏磷酸钠、偏磷酸钾、磷酸三钙、磷酸三镁和正磷酸镁、水合氧化铝、硅酸铝、硅酸锆、膨润土、硫酸钠、硫酸镁、硫酸钙、β-焦磷酸钙或碳酸钙。焦磷酸盐也可在本发明中用作抗牙结石剂或用作缓冲剂。适于本发明组合物的焦磷酸盐包含焦磷酸二碱金属盐、焦磷酸四碱金属盐以及其混合物。焦磷酸二氢二钠、焦磷酸四钠和焦磷酸四钾的未水合以及水合形式是优选的物种。在各种实施例中,干燥剂在总组合物中的量为约0.1重量%到约60重量%、约1重量%到约30重量%、约1重量%到约10重量%或约1重量%到约5重量%,或约2%、约3%、约4%或约5%。在一些实施例中,本公开的组合物含有研磨剂。研磨剂的实例包含但不限于碳酸钙沉淀的或天然的、碳酸钠、氯化钠、碳酸氢钠、二氧化硅、精氨酸碳酸氢盐、磷酸钙、焦磷酸钙、磷酸二钙、氧化锌、煅烧氧化铝或其组合。在一些实施例中,所述研磨剂是碳酸钙,例如天然碳酸钙、沉淀碳酸钙或其组合。组合物可包括量为组合物的10重量%到90重量%的一种或多种研磨剂,例如,30-90%、或50-90%、或60-90%、或70-90%、或80-90%或85-90%,或约86%。在一些实施例中,本公开的组合物含有缓冲剂。缓冲剂的实例包含碳酸钠等无水碳酸盐、倍半碳酸盐、碳酸氢钠等碳酸氢盐、硅酸盐、硫酸氢盐、磷酸一钾和磷酸二钾等磷酸盐、柠檬酸盐、焦磷酸盐钠盐和钾盐以及其组合。当组合物溶解于水、漱口液基料或牙膏基料时,缓冲剂的量足以提供约5到约9、优选地约6到约8、更优选地约7的pH值。以组合物的总重量计,缓冲剂的典型量为约5%到约35%,在一个实施例中约10%到约30%,在另一实施例中约15%到约25%。在一些实施例中,本发明的固体组合物含有崩解剂。崩解剂包含例如玉米淀粉、马铃薯淀粉等天然淀粉、淀粉1500等直接可压缩淀粉、可作为和以及获得的羧甲基淀粉和羧基乙酸淀粉钠等改性淀粉以及直链淀粉等淀粉衍生物。其它实例有交联聚乙烯吡咯烷酮,例如可作为例如POLYPLASDONE和KOLLIDON获得的交聚维酮;改性纤维素,例如可作为例如PHARMACEL以及NYMCEL获得的交联羧甲基纤维素钠;海藻酸和海藻酸钠;微晶纤维素,例如以及可作为例如IRP-88获得的甲基丙烯酸二乙烯基苯共聚物盐。崩解剂的其它实例有轻质硅酸酐、硅酸钙、偏硅铝酸镁magnesiummetasilicatealuminate以及羧甲基纤维素。在本发明中,它们各自可单独使用,或可共同地使用其两种或更多种。按组合物的总重量计,崩解剂的典型量为约0.5%到约20%,在一个实施例中约1%到约5%,在另一实施例中约1%到约3%。本公开的组合物任选地含有与氧化剂相容的粘结剂,优选聚合粘结剂,所述粘结剂增加组合物的体积,且当呈片剂形式时有助于将组合物的各组分保持在一起。合适的聚合物粘结剂的实例包含例如淀粉、天然树胶例如,黄原胶、纤维素胶、微晶纤维素、麦芽糖糊精、甲基纤维素、纤维素醚、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、明胶、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、果胶、藻酸盐、聚丙烯酰胺、聚乙烯噁唑烷酮、聚乙烯醇和其混合物。所述粘结剂还可包括一种或多种非聚合物粘合剂,例如右旋糖、乳糖、蔗糖、山梨醇、甘露醇、木糖醇等。通常,粘结剂以约10重量%到约60重量%、约15重量%到约50重量%或约25重量%到约40重量%的量存在于组合物中。本公开的固体组合物任选地为泡腾组合物。如本文所使用,术语“泡腾组合物”意指当与水或水溶液接触时释放气泡的组合物。当本发明的固体组合物是泡腾组合物时,其包含泡腾剂。优选的是,所述泡腾剂是包含酸和碱的泡腾剂对effervescentcouple。当与水接触时,例如当将粉末、颗粒或片剂等组合物置于一杯水中时,泡腾对被激活。水释放酸和碱且使得酸和碱彼此反应以产生二氧化碳气体,这使得水性组合物碳酸化。可用于泡腾组合物的酸的实例包含柠檬酸、抗坏血酸、苹果酸、己二酸、酒石酸、富马酸、琥珀酸、酸性焦磷酸钠、乳酸、环己胺磺酸和其酸式盐和酸酐,以及其混合物。可用的酸酐的实例包含柠康酸酐、葡萄糖酸-D-内酯以及琥珀酸酐。可用的酸式盐的实例包含酒石酸氢钾、酸式柠檬酸盐、磷酸二氢钠、磷酸二氢二钠、酸式亚硫酸钠以及其组合。当泡腾时,酸以约10重量%到约60重量%、约15重量%到约50重量%或约25重量%到约40重量%的量存在于组合物中。优选的是,泡腾组合物的碱能够产生二氧化碳。适合的碳酸碱的实例包含碳酸氢钠、碳酸钠、倍半碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙、碳酸镁、氧化镁、甘氨酸碳酸钠、L-赖氨酸碳酸盐、精氨酸碳酸盐、碳酸锌、氧化锌以及其混合物。当泡腾时,碱以约10重量%到约60重量%、约15重量%到约50重量%或约25重量%到约40重量%的量存在于组合物中。本公开的组合物任选地含有润滑剂。各种润滑剂适合用于所述组合物中,包含水分散性、水溶性、水不溶性润滑剂以及其组合。可用的水溶性润滑剂的实例包含苯甲酸钠、聚乙二醇、L-亮氨酸、己二酸以及其组合。所述组合物还可包含水不溶性润滑剂,包含例如硬脂酸盐例如硬脂酸镁、硬脂酸钙和硬脂酸锌、油例如矿物油、氢化和部分氢化的植物油以及棉籽油以及其组合。其它水不溶性润滑剂包含例如动物脂肪、聚氧乙烯单硬脂酸酯、滑石以及其组合。当组合物呈片剂形式时,组合物优选地包含足够量的润滑剂,以使得组合物能够成形为片剂并以片剂形式从高速压片机中释放出来。通常,组合物中润滑剂的量为约1重量%到约15重量%、约1重量%到约12重量%、约2重量%到约10重量%或约3重量%到约8重量%。在一个实施例中,所述组合物包含约1重量%到约3重量%的量的苯甲酸钠和约1重量%到约5.5重量%的量的聚乙二醇。除所述过一硫酸盐之外,本公开的固体组合物还可任选地含有美白剂。美白剂通常是能够有效地美白其所施用的牙齿表面的材料,且包含过氧化氢和过氧化脲等试剂。在各种实施例中,本公开的组合物可任选地包含过氧化物美白剂,包括过氧化物化合物。过氧化物化合物是包括二价氧-氧基团的氧化化合物。过氧化物化合物包含过氧化物和氢过氧化物,例如过氧化氢、碱金属和碱土金属的过氧化物、有机过氧化合物、过氧酸、其药学上可接受的盐以及其混合物。碱金属和碱土金属的过氧化物包含过氧化锂、过氧化钾、过氧化钠、过氧化镁、过氧化钙、过氧化钡以及其混合物。有机过氧化合物包含过氧化脲也称为脲过氧化氢、甘油基过氧化氢、烷基过氧化氢、二烷基过氧化物、烷基过氧酸、过氧酯、二酰基过氧化物、过氧化苯甲酰、和单过氧邻苯二甲酸盐以及其混合物。过氧酸和其盐包含烷基过氧酸等有机过氧酸,以及单过氧邻苯二甲酸盐和其混合物,以及无机过氧酸盐,例如锂、钾、钠、镁、钙和钡等碱金属和碱土金属的过硫酸盐、二过硫酸盐、过碳酸盐、过磷酸盐、过硼酸盐和过硅酸盐,以及其混合物。在各种实施例中,过氧化物化合物包括过氧化氢、过氧化脲、过碳酸钠和其混合物。在一些实施例中,过氧化物化合物包括过氧化氢。在一些实施例中,过氧化物化合物基本上由过氧化氢组成。在一些实施例中,可提供非过氧化物美白剂。本文中可用的那些美白剂当中的美白剂包含非过氧化合物,例如二氧化氯、亚氯酸盐和次氯酸盐。亚氯酸盐和次氯酸盐包含锂、钾、钠、镁、钙和钡等碱金属和碱土金属的亚氯酸盐和次氯酸盐。非过氧化物美白剂还包含着色剂,例如二氧化钛和羟磷灰石。任选地,一种或多种另外的美白剂以牙齿美白有效总量存在。在一些实施例中,所述组合物另外包括活化剂,例如四乙酰乙二胺。固体组合物任选地还可包含其它成分,例如香味剂;填充剂;氟源;表面活性剂;防腐剂,例如苯甲酸钠和山梨酸钾;着色剂,包含例如染料和颜料;以及甜味剂。氟源的实例包含氟化钠、单氟磷酸钠、氟化锌、氟化亚锡、氟化胺等等。氟源源通常占组合物重量的0.1%到5%,例如0.1%到2%、或0.1%到1%、或0.5%到1%,或约0.75%。可使用的表面活性剂的实例是月桂基硫酸钠、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯20脱水山梨糖醇单油酸酯聚山梨醇酯80或吐温80、聚乙二醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烷烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、聚氧乙烯烷基苯基醚、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯山梨醇脂肪酸脂以及聚氧乙烯甘油脂肪酸酯。在本发明中,它们各自可单独使用,或可共同地使用其两种或更多种。按组合物的总重量计,表面活性剂的典型量为约0.5%到10%,在一个实施例中为1%到5%,在另一实施例中为2%到4%,或约3%。填充剂的实例是晶体纤维素、乙基纤维素、糊精、各种环糊精α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精、硫酸钠以及其衍生物和支链淀粉。可用的香味剂包含天然和合成的调味源,包含例如挥发性油、合成香味油、调味芳香剂、油、液体、油树脂以及来源于植物、叶、花、水果、杆及其组合的提取物。合适的香味剂包含例如:柠檬油,例如柠檬、橙子、葡萄、酸橙和葡萄柚;水果香精,包含例如苹果、梨、桃、葡萄、草莓、覆盆子、樱桃、李子、菠萝、杏和其它水果香料。其它可用的香味剂包含例如醛和酯例如苯甲醛樱桃、杏仁、柠檬醛即α-柠檬醛柠檬、酸橙、橙花醛即β-柠檬醛柠檬、酸橙、癸醛橙、柠檬、醛C-8柑桔属水果、醛C-9柑桔属水果、醛C-12柑桔属水果、甲苯醛樱桃、杏仁、2,6-二甲基辛醛未熟果实、2-十二碳烯醛柑橘、橘子以及其混合物。合适的着色剂包含例如食品、药品和化妆品FD&C着色剂,包含例如染料、色淀以及某些天然和衍生的着色剂。可用的色淀包含在氢氧化铝和其它合适的载体上吸收的染料。合适的甜味剂包含甜菊糖、糖例如蔗糖、葡萄糖、转化糖、果糖、核糖、塔格糖、三氯蔗糖、麦芽糖醇、赤藓糖醇、木糖醇及其混合物、糖精及其各种盐例如,糖精的钠盐和钙盐、环己氨磺酸和其各种盐、二肽甜味剂例如,阿斯巴甜、乙酰磺胺酸钾、二氢查耳酮、甘草素和糖醇包含例如山梨醇、山梨醇糖浆、甘露醇和木糖醇以及其组合。应理解,虽然上述类别的材料中每一种的一般属性可能不同,但也可存在一些共同的属性,并且任何给定的材料可在这些类别的材料中的两种或更多种中用于多种目的。组合物中的所有成分可具有除了其主要功能之外的功能,且可形成组合物的整体性质,包含其稳定性、功效、一致性、口感、味道、气味等。例如,粘结剂还可充当崩解剂,且反之亦然。本公开的固体组合物可通过所属领域中已知的技术制造。公开了可用于制备本公开的固体组合物的技术的文档有:美国专利4,886,669、6,106,861、6,596,311、6,743,443、6,811,793、7,501,409、7,815,897、8,377,995,以及美国专利申请20050169986,所有这些专利以全文引用的方式并入本文。通常,所述成分和任选的组分可使用有机溶剂捏合、填充在模具中且经历压缩模制。所述有机溶剂可以是醇,例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇等。通过添加用于制备制剂的此类助剂并通过添加此类溶剂进行的捏合和造粒操作可使用常规使用的设备来进行。例如,可使用流化床制粒机、滚揉制粒机、挤压制粒机或喷雾干燥干燥器。固体组合物还可通过冷冻干燥来制备。粉末可通过将所述成分和任选的碳酸钙以及必要时另外的可口服添加剂混配并以常规方式混合来制备。本公开的粉末化组合物可通过以下方式来制作,包括将颗粒材料粉碎以及任选地筛网过滤成具有约0.1到约1mm、约1到约500微米、约1到约250微米、约1到约150微米、约5到约100微米、约6到约35微米、约6到约13微米的单个颗粒平均直径的独立颗粒大小。在一个实施例中,可口服微粒被粉碎,使得在具有至少125立方毫米的体积的床层中,床层中至少99%的个别颗粒具有约1到约150微米的独立碳酸钙颗粒大小。可通过任一种用于制备颗粒的已知方法来制备颗粒,所述方法例如干式造粒、分层造粒、浸渍造粒等。对于干式造粒,使成分与任选添加剂的混合物通过辊压机、辊式制粒机等进行造粒。对于分层造粒,将类似于上文的混合物添加到滚动的非活性载体,同时使用离心流化床制粒机等喷洒粘结剂溶液以使混合物粘附到载体。此方法中所用的非活性载体的实例包含糖或无机盐的晶体,例如晶体乳糖、晶体纤维素、晶体氯化钠等,以及球状颗粒,例如晶体纤维素的球状颗粒品牌名:AvicelSP,AsahiKaseiCorporation、晶体纤维素和乳糖的球状颗粒品牌名:Nonpareil-NP-5和NP-7,FreundCo.,Ltd.、纯化白糖的球状颗粒品牌名:Nonpareil-103,FreundCo.,Ltd.、乳糖和α淀粉的球状颗粒等。对于浸渍造粒,将含有适当浓度的过一硫酸钾和其它成分的溶液与多孔载体混合,由此使足量的溶液保留在载体的腔中,然后干燥以去除溶剂。可使用的多孔载体的实例包含硅酸铝镁商品名:Neusiline,FujiChemicalIndustryCo.,Ltd.、硅酸钙Florite,EisaiCo.,Ltd.等。溶剂的实例包含乙醇、甲醇等。在另一方面,本公开提供一种漂白牙齿以去除或减少顽渍的方法,包括将本文所述的固体口腔护理组合物例如,组合物1或1.1-26中的任一种混合到水,漱口液基料,或牙膏基料中,任选地直到所述组合物溶解为止,然后将所述组合物施用于牙齿。所述组合物可以溶液或悬浮液形式施用于牙齿。作为溶液,例如漱口水,所述组合物可用作冲洗液。作为悬浮液,例如糊剂,所述组合物可通过牙刷或类似装置施用于牙齿。在另一方面,本公开提供如本文所述的固体口腔护理组合物例如,组合物1或1.1到26中的任一种的用途,所述组合物用于去除或减轻顽固牙渍,例如烟渍和或咖啡渍。此类用途可包括将固体口腔护理组合物混合到水、漱口液基料或牙膏基料中,任选地直到组合物溶解或均质化为止,然后将组合物施用于牙齿。所述组合物可作为溶液、悬浮液或糊剂施用于牙齿。作为溶液,例如漱口水,所述组合物可用作冲洗液。作为悬浮液,例如糊剂,所述组合物可通过牙刷或类似装置施用于牙齿。术语“漱口水”或“漱口液”通常表示液体制剂,所述液体制剂用于清洗口腔的表面并且为使用者提供口腔清洁和清新的感觉。漱口液是一种口腔用组合物,其并非意在出于治疗剂的全身给药的目的而进行吞服,而是应用于口腔,用于处理口腔且随后吐出。漱口液组合物通常将含有水性连续相。典型漱口液组合物由水等液体载体、丙三醇、山梨醇、丙二醇等湿润剂、普朗尼克Pluronics、月桂基硫酸钠等表面活性剂、糖精钠、木糖醇等甜味剂、调味剂、着色剂以及山梨酸钾、苯甲酸钠等防腐剂构成。所述组合物还可包含能够缓冲到6.5到8的最终pH的缓冲剂例如磷酸钠、防龋剂例如氯化钠和抗菌剂例如西吡氯铵。提供一种用于去除或减轻顽固牙渍例如烟渍和或咖啡渍的固体口腔护理组合物组合物1,其包括牙齿美白有效量的过一硫酸盐的碱金属盐。1.1.组合物1,其中所述过一硫酸盐是过一硫酸钠、过一硫酸钾或过一硫酸锂或其组合;1.2.组合物1或1.1,其中所述过一硫酸盐是过一硫酸钾;1.3.组合物1.2,其中过一硫酸钾是过一硫酸钾、硫酸氢钾和硫酸钾的三聚盐,任选地,其中所述三聚盐包括约47重量%到50重量%的过一硫酸钾,例如47重量%或50重量%的过一硫酸钾;1.4.任何前述组合物,其中所述组合物包含有效量的过一硫酸盐,其占组合物重量的0.1%到50%,例如占组合物重量的0.75%到40%、或1%到20%、或1%到10%、或0.5%到10%、或1%到10%、或2%到8%、或4%到6%,或约5%;1.5.任何前述组合物,其还包括研磨剂,任选地,其中所述研磨剂占组合物重量的10%到95%,例如,30%到95%、或50%到95%、或60%到95%、或70%到95%、或80%到95%、或85%到95%、或85%到90%,或约86%;1.6.组合物1.5,其中所述研磨剂选自以下各项:碳酸钙沉淀的或天然的、碳酸钠、氯化钠、碳酸氢钠、二氧化硅、精氨酸碳酸氢盐、磷酸钙、焦磷酸钙、磷酸二钙、氧化锌、煅烧氧化铝或其组合;1.7.组合物1.5或1.6,其中所述研磨剂是天然碳酸钙、沉淀碳酸钙或其混合物;1.8.任一前述组合物,还包括干燥剂;1.9.组合物1.8,其中所述干燥剂选自以下各项:乳酸钙、乳磷酸钙、乳酸钙的复盐、磷酸盐、焦磷酸盐、多磷酸盐、正磷酸盐、偏磷酸盐、二氧化硅、氧化铝、碳酸氢盐、聚偏磷酸盐、硅酸铝、硅酸锆、膨润土以及其组合;1.10.任何前述组合物,其中所述干燥剂包括焦磷酸盐、氧化铝、碳酸氢钠或其组合;1.11.任何前述组合物,其中所述干燥剂包括焦磷酸的碱金属盐,例如焦磷酸四钠或焦磷酸四钾;1.12.任何前述组合物,其中所述组合物呈片剂、粉末或颗粒形式,且包装在无水环境中;1.13.任何前述组合物,其中所述组合物包装在单次使用容器中,包括锡罐、管或小袋;1.14.任何前述组合物,其中所述组合物不含水或含水量小于4重量%、或小于3重量%、或小于2重量%、或小于1重量%、或小于0.5重量%、或约0.0001重量%到约4重量%、或约0.0001重量%到约0.5重量%、或约0.0001重量%到约0.1重量%、或约0.001重量%到4重量%;1.15.任何前述组合物,其中所述干燥剂的量占组合物总重量的约0.1%到约60%、约1%到约30%、约1%到约10%、或约1%到约5%、或约2%、或约3%、或约4%、或约5%;1.16.任何前述组合物,其包含选自以下各项的崩解剂:天然淀粉,例如玉米淀粉、马铃薯淀粉;直接可压缩淀粉,例如淀粉1500;改性淀粉,例如羧甲基淀粉和羧基乙酸淀粉钠;淀粉衍生物,例如直链淀粉;交联聚乙烯吡咯烷酮,例如交聚维酮;改性纤维素,例如交联羧甲基纤维素钠;海藻酸;海藻酸钠;微晶纤维素;甲基丙烯酸-二乙烯基苯共聚物盐;轻质硅酸酐;硅酸钙;偏硅铝酸镁;羧甲基纤维素;以及其混合物;1.17.任何前述组合物,其包含粘结剂,其中所述粘结剂选自以下各项:淀粉、天然树胶例如,黄原胶、纤维素胶、微晶纤维素、麦芽糖糊精、甲基纤维素、纤维素醚、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、明胶、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、果胶、藻酸盐、聚丙烯酰胺、聚乙烯噁唑烷酮、聚乙烯醇及其混合物;1.18.组合物1.17,其中所述粘合剂以10重量%到约60重量%、或约15重量%到约50重量%、或约25重量%到约40重量%的量存在于组合物中;1.19.任何前述组合物,其还包含选自以下各项的缓冲剂:无水碳酸盐,例如碳酸钠,倍半碳酸盐,碳酸氢盐,例如碳酸氢钠,硅酸盐,硫酸氢盐,柠檬酸盐,磷酸盐,例如磷酸一钾和磷酸二钾,或其组合,以组合物的总重量计,其量为约5.0%到约35%、或约10%到约30%、或约15%到约25%;1.20.任何前述组合物,其中所述组合物是泡腾的,且含有泡腾酸和泡腾碱;1.21.组合物1.20,其中所述泡腾酸是柠檬酸、抗坏血酸、苹果酸、己二酸、酒石酸、富马酸、琥珀酸、酸式焦磷酸钠、乳酸、己酸、柠康酸酐、萄糖酸-D-内酯、琥珀酸酐、酒石酸氢钾、酸式柠檬酸盐、磷酸二氢钠、磷酸二氢二钠、酸式亚硫酸钠及其组合,并且以10重量%到约60重量%、约15重量%到约50重量%、或甚至约25重量%到约40重量%的量存在于组合物中;1.22.组合物1.20或1.21,其中所述泡腾碱是碳酸氢钠、碳酸钠、倍半碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙、碳酸镁、氧化镁、甘氨酸碳酸钠、L-赖氨酸碳酸盐、精氨酸碳酸盐、碳酸锌、氧化锌以及其混合物,并且以10重量%到约60重量%、或约15重量%到约50重量%、或约25重量%到约40重量%的量存在于组合物中;1.23.任何前述组合物,其还包括润滑剂,所述润滑剂的量为约1重量%到约15重量%、或约1重量%到约12重量%、或约2重量%到约10重量%、或约3重量%到约8重量%;1.24.任何前述组合物,其含有另外的美白剂;1.25.任何前述组合物,其另外包括一种或多种香味剂、一种或多种填充剂、一种或多种表面活性剂、一种或多种着色剂或其中的两种或更多种的任何组合。1.26.任何前述组合物,其为牙粉。实例本公开的示范性实施例将通过参考下列实例进行说明,将这些实例包含在内以进行例证而非限制本发明的范围。在实例和本发明的其它描述中,化学符号和术语具有其常见和惯用的含义。除非另外指明,否则温度以摄氏度计。组分的量以基于所述标准的重量百分比为单位;如果没有描述其它标准,那么即指组合物的总重量。化学组分的各种名称包含罗列在CTFA国际化妆品成分字典CTFAInternationalCosmeticIngredientDictionaryCosmetics,ToiletryandFragranceAssociation,Inc.,第7版,1997中的那些。实例1:烟草活性物质的漂白将松散烟草叶浸泡在水中24小时,然后过滤以产生黄褐色溶液,其用0.1M磷酸盐缓冲液pH7.5稀释,直到405nm处的吸收率在Perkin-ElmerEnvision多板读取器上处于0.75与1.0之间为止。将5mL的这种烟草溶液添加到一组闪烁瓶中。将漂白剂添加到每个瓶中:添加Caroat到5%wv约2.5%wvKHSO5,Caroat到10%wv约5%wvKHSO5,或过氧化氢HP到5%wv使用35%wv过氧化氢溶液。在30分钟的过程中测量每种溶液在405nm处的吸收率。吸收率的降低指示对着色的烟草活性物质的漂白。表1结果表明,在对来自污化牙齿的烟草叶的活性剂进行漂白时,2.5%wvMPS和5%wvMPS均优于5%过氧化氢。实例2:MPS比过氧化氢更能有效去除牛门牙上的烟渍将牛门牙单独地安装在树脂块中并用烟草溶液染色。然后用研磨糊剂刷洗门牙,直到初始L值介于60与65之间参见下文。然后将安装的门牙放置在托盘中并插入自动刷牙机中,其中将使用商业牙刷头刷洗所述门牙。在压力为0.25kg的压力下,以120次每分钟刷牙两分钟。由1:1重量比的测试洁齿剂与人工唾液构成的浆料用于刷洗。在刷洗完成后,将剩余洁齿剂用蒸馏水冲掉,轻轻地蘸干牙齿,然后进行光谱测量。重复此循环14次。使用参数W*,计算白度的变化,所述参数是白度的量度,计算为:W*=a*-02+b*-02+L*-100212。然后将白度变化ΔW*计算为:ΔW*=W*处理--W*基线。所述ΔW*值的增大指示牙齿的渐进增白,且因此指示顽固烟渍的漂白。将根据本发明的基于MPS的牙粉洁齿剂与不含MPS的匹配安慰剂进行比较。结果示于下表2中。实验显示,与无MPS安慰剂相比,基于MPS的洁齿剂对牛牙釉质上的烟渍形成显著更好的漂白。基于MPS的牙粉的组成在下表4中示出。表2:体外刷洗MPS与安慰剂处理024681012145%MPS0.002.623.813.815.206.887.118.23安慰剂0.000.921.212.062.592.843.233.70另外,基于5%MPS的牙粉也与2%过氧化氢洁齿剂并排比较如上所述的程序中。结果示于下表3中。实验显示,与基于过氧化氢的洁齿剂相比,基于MPS的牙粉对牛牙釉质上的烟渍产生显著更好的漂白。表3:体外刷洗MPS与过氧化氢处理02346891012145%MPS0.002.623.813.815.206.887.118.232%HP0.000.741.432.303.203.01基于MPS的牙粉和其匹配安慰剂的组成示于下表4中。表4:MPS-美白粉和匹配安慰剂%ww2%过氧化氢洁齿剂的组成在下表5中示出。所用的交联聚乙烯吡咯啶酮-过氧化氢复合物是按重量计约18%的过氧化氢。表5:HP洁齿剂%ww美白湿润剂52.7%聚合物11.75%抗牙结石剂1.90%单氟磷酸钠0.76%二氧化硅1.75%焦磷酸钙15.00%香料、着色剂、防腐剂3.14%月桂基硫酸钠2.00%过氧化氢-cPVP复合物11.00%总计100%本发明已参考说明性实例进行描述,但应理解,本发明不限于所公开实施例。所属领域的技术人员在阅读本说明书后可能做出的改变和修改也处于本发明的范围,所述范围在所附权利要求书中限定。

权利要求:1.一种固体口腔护理组合物,其用于去除或减轻顽固牙渍的,其包括牙齿美白有效量的过一硫酸盐的碱金属盐。2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述过一硫酸盐是过一硫酸钠、过一硫酸钾或过一硫酸锂或其组合。3.根据权利要求2所述的组合物,其中所述过一硫酸盐是过一硫酸钾。4.根据权利要求3所述的组合物,其中所述过一硫酸钾是过一硫酸钾、硫酸氢钾和硫酸钾的三聚盐,任选地,其中所述三聚盐包括约47重量%到50重量%的过一硫酸钾。5.根据权利要求1到4中任一项所述的组合物,其中所述组合物包括有效量的过一硫酸盐,其占所述组合物重量的0.1%到50%。6.根据权利要求1到5中任一项所述的组合物,其中所述组合物是牙粉。7.一种组合物,即固体口腔护理组合物的用途,其用于去除或减轻顽固牙渍,所述组合物包括牙齿美白有效量的过一硫酸盐的碱金属盐。8.根据权利要求7所述的用途,其中所述过一硫酸盐是过一硫酸钠、过一硫酸钾或过一硫酸锂或其组合。9.根据权利要求8所述的用途,其中所述过一硫酸盐是过一硫酸钾。10.根据权利要求9所述的用途,其中所述过一硫酸钾是过一硫酸钾、硫酸氢钾和硫酸钾的三聚盐,任选地,其中所述三聚盐包括约47重量%到50重量%的过一硫酸钾。11.根据权利要求7到10中任一项所述的用途,其中所述组合物包括有效量的过一硫酸盐,其占所述组合物重量的0.1%到50%。12.根据权利要求7到11中任一项所述的用途,其中所述组合物是牙粉。13.权利要求7到12中任一项所述的用途,其中所述顽固牙渍是烟渍。14.根据权利要求7到13中任一项所述的用途,其中所述用途包括将所述固体口腔护理组合物混合到水、漱口液基料或牙膏基料中,任选地直到所述组合物溶解为止,然后将所述组合物施用于牙齿。15.根据权利要求7到14中任一项所述的用途,其中所述组合物以溶液或悬浮液形式施用于牙齿,任选地,其中使用牙刷施用所述组合物。16.一种漂白牙齿以去除或减少顽渍的方法,包括将根据权利要求1到6中任一项所述的固体口腔护理组合物混合到水、漱口液基料或牙膏基料中,任选地,直到所述组合物溶解为止,然后将所述组合物施用于牙齿。17.根据权利要求16所述的方法,其中所述顽渍是烟渍。

百度查询: 高露洁-棕榄公司 针对顽渍的过一硫酸盐牙粉组合物

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