申请/专利权人：厦门胜泽泰医药科技有限公司

申请日：2022-07-08

公开（公告）日：2022-09-20

公开（公告）号：CN115073587A

主分类号：C07K14/815

分类号：C07K14/815;C07K1/02;C07K1/06;C07K1/16;C07K1/14

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.10.11#实质审查的生效;2022.09.20#公开

摘要：本发明涉及一种半连续液相合成比伐芦定的合成工艺，具体包括如下步骤：a）、用半连续液相法合成片段a：N‑端全保护6肽；用半连续液相法合成片段b：中端全保护6肽；用连续液相法合成片段c：C‑端全保护8肽；b）、将片段a和b缩合后脱保护，得到片段d，即N‑端全保护12肽；c）、将片段d和片段c缩合得到比伐芦定全保护肽；d）脱除所有保护基团得到比伐芦定粗品。本发明比传统的液相合成比伐芦定具有：耗费溶剂更少、放大生产更加安全、不使用贵金属催化剂、操作更简单、工艺周期更短、成本更低、更适合工业化规模生产等优势。

主权项：1.一种半连续液相合成比伐芦定的合成工艺，其特征在于，具体包括如下步骤：a）、用半连续液相法合成片段a：N-端全保护6肽Boc-D-Phe-Pro-Argpbf-Pro-Gly-Gly-OH；用半连续液相法合成片段b：中端全保护6肽HCl.H-Gly-Gly-AsnTrt-Gly-AspOtBu-Phe-OMe；用连续液相法合成片段c：C-端全保护8肽HCl.H-GluOtBu-GluOtBu-Ile-Pro-GluOtBu-GluOtBu-TyrtBu-Leu-OtBu；b）、将片段a和b缩合后脱保护，得到片段d，即N-端全保护12肽Boc-D-Phe-Pro-Argpbf-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-AsnTrt-Gly-AspOtBu-Phe-OH；c）、将片段d和片段c缩合得到比伐芦定全保护肽Boc-D-Phe-Pro-Argpbf-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-AsnTrt-Gly-AspOtBu-Phe-GluOtBu-GluOtBu-Ile-Pro-GluOtBu-GluOtBu-TyrtBu-Leu-OtBu；d）脱除所有保护基团得到比伐芦定粗品。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 厦门胜泽泰医药科技有限公司 一种半连续液相合成比伐芦定的合成工艺

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