申请/专利权人：苏州匠化生物科技有限公司

申请日：2022-08-18

公开（公告）日：2022-12-02

公开（公告）号：CN115417884A

主分类号：C07D498/04

分类号：C07D498/04

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的撤回

法律状态：2023.06.23#发明专利申请公布后的撤回;2022.12.20#实质审查的生效;2022.12.02#公开

摘要：发明涉及一种合成GDC‑0077中间体的方法，具体来讲步骤如下：以4‑溴‑2‑羟基苯甲醛式Ⅱ和N‑Boc‑卤代乙胺式Ⅲ为起始原料，经取代反应得到2‑5‑溴‑2‑甲酰基苯氧基乙基氨基甲酸叔丁酯式Ⅳ，2‑5‑溴‑2‑甲酰基苯氧基乙基氨基甲酸叔丁酯式Ⅳ在盐酸作用下脱Boc得到2‑2‑氨基乙氧基‑4‑溴苯甲醛盐酸盐式Ⅴ，2‑2‑氨基乙氧基‑4‑溴苯甲醛盐酸盐式Ⅴ与乙二醛、氨或铵盐经环合反应得到GDC‑0077中间体式Ⅰ。该方法与传统方法相比具有原料易得，反应易控，后处理简单，收率高，适合工业化生产等优点。

主权项：1.一种合成GDC-0077中间体的方法，其特征在于以4-溴-2-羟基苯甲醛式Ⅱ和N-Boc-卤代乙胺式Ⅲ为起始原料，经取代反应得到2-5-溴-2-甲酰基苯氧基乙基氨基甲酸叔丁酯式Ⅳ，2-5-溴-2-甲酰基苯氧基乙基氨基甲酸叔丁酯式Ⅳ在盐酸条件下脱Boc得到2-2-氨基乙氧基-4-溴苯甲醛盐酸盐式Ⅴ，2-2-氨基乙氧基-4-溴苯甲醛盐酸盐式Ⅴ与乙二醛、氨或铵盐经环合反应得到GDC-0077中间体式Ⅰ； 具体合成路线如下： 其中：X为溴，氯。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州匠化生物科技有限公司 一种合成GDC-0077中间体的方法

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