申请/专利权人：成都先导药物开发股份有限公司

申请日：2022-06-02

公开（公告）日：2022-12-06

公开（公告）号：CN115436331A

主分类号：G01N21/64

分类号：G01N21/64;G01N30/02;G01N30/06;G01N30/72;G01N33/68

优先权：["20210604 CN 2021106221807"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.12.23#实质审查的生效;2022.12.06#公开

摘要：本发明涉及一种DNA编码苗头化合物活性检测的方法，该方法包括：根据DNA编码化合物库筛选分析得到DNA苗头化合物，按照DNA编码化合物库合成策略在带有可切断基团的DNA上进行潜在的苗头化合物的重合成，在特定条件下将DNA与潜在的苗头化合物进行分离，将潜在的苗头化合物与靶点蛋白进行功能性筛选，找到有活性的苗头化合物样本。本发明通过可切断基团来分离DNA与苗头化合物，避免DNA对筛选造成影响，通过功能性筛选，找到有活性的苗头化合物样本，缩小了下一步DNA编码化合物库中苗头化合物的重合成范围。

主权项：1.一种DNA编码苗头化合物活性检测的方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：1带有可切断基团的DNA编码苗头化合物的合成：针对靶点蛋白DNA编码化合物库筛选数据信号，按照其富集度由高到低进行排序，确定潜在的DNA编码苗头化合物的分子序列信息及合成路径，并以所述合成路径在带有可切断基团的DNA上对所有潜在的DNA编码苗头化合物进行合成；2苗头化合物的释放：将上述带有可切断基团的DNA编码苗头化合物进行切断操作，然后分离DNA与苗头化合物，得到不含DNA的苗头化合物；3通过功能性筛选找出具有活性的苗头化合物样本：筛选样本的准备：使用筛选缓冲溶液配制所述不含DNA的苗头化合物的筛选前样本；实验组将筛选前样本与靶点蛋白进行孵育；参照组将筛选缓冲溶液与靶点蛋白进行孵育；空白组只加入筛选缓冲溶液；然后向实验组、参照组、空白组中分别加入蛋白活性检测试剂，对靶点蛋白的活性进行检测；筛选样本蛋白活性抑制率＝1-实验组荧光信号-空白组荧光信号参照组荧光信号-空白组荧光信号；上述实验重复做3次，若三组数据的平均蛋白活性抑制率10％，且三组数据之间的显著性差异值P小于0.05，则判定该筛选样本中含有对蛋白起抑制作用的苗头化合物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 成都先导药物开发股份有限公司 一种DNA编码苗头化合物活性检测的方法

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