申请/专利权人：苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团(香港)有限公司

申请日：2021-07-01

公开（公告）日：2023-01-20

公开（公告）号：CN113880834B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D295/073;C07D319/12;C07D295/205;C07C47/457;C07C69/76

优先权：["20200701 CN 2020106263491"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.01.20#授权;2022.01.21#实质审查的生效;2022.01.04#公开

摘要：本发明公开了一种N‑苯基磺酰基苯甲酰胺类化合物及其中间体的合成方法。所述方法包括化合物1的合成方法，其包括下列步骤：溶剂中，在碱和钯催化剂存在下，将化合物A与化合物B进行如下所示的Buchwald‑Hartwig偶联反应，得到化合物1；其中R为C1‑C8烷基。本发明首次提供了目标化合物所需的3个中间体化合物及其制备方法。采用本发明路线合成化合物3具有收率高，纯度好，反应原料廉价易得，以及适合工业化生产的优点。

主权项：1.一种化合物1的合成方法，其包括下列步骤：1溶剂中，在有机酸、氢气和金属催化剂存在下，将化合物A-3进行如下所示的还原反应，得到所述化合物A-4；2在DMF和POCl3存在下，将步骤1制得的化合物A-4进行如下所示的甲酰化反应，得到所述化合物A-5；3气体保护下，溶剂中，在钯催化剂和碱存在下，将步骤2制得的化合物A-5与4-氯苯硼酸进行如下所示的偶联反应，得到化合物A-6；4溶剂中，在还原剂存在下，将步骤3化合物A-6与1-Boc-哌嗪进行如下所示的还原胺化反应，得到所述化合物A-7；5溶剂中，在酸的存在下，将步骤4制得的化合物A-7进行如下所示的反应，得到化合物A的盐；6溶剂中，碱存在下，将步骤5制得的化合物A的盐游离得到化合物A；7溶剂中，在碱和钯催化剂存在下，将化合物A与化合物B进行如下所示的Buchwald-Hartwig偶联反应，得到化合物1；所述的钯催化剂为二氯二叔丁基-4-二甲基氨基苯基膦钯II；所述Buchwald-Hartwig偶联反应在无配体存在下进行； 其中R为C1-C8烷基。

全文数据：

权利要求：

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