申请/专利权人：奈奥芬莱有限公司

申请日：2021-06-01

公开（公告）日：2023-04-21

公开（公告）号：CN115996907A

主分类号：C07D207/06

分类号：C07D207/06

优先权：["20200601 GB 2008201.2"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.05.09#实质审查的生效;2023.04.21#公开

摘要：本发明涉及靶向作为DNA错配修复MMR过程组分的MLH1和或PMS2蛋白的式I的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R6和R10各自如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病如癌症以及涉及MLH1和或PMS2活性的其他疾病或病况中的用途。

主权项：1.一种化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其具有结构式I，如下所示： 其中R1和R3独立地选自由氢、羟基、卤素和1-4C烷氧基组成的组，条件是R1和R3的至少一个是羟基；R2是氢或氟；R4选自由氢、卤素、1-6C烷基、3-6C环烷基和3-6C环烷基1-2C烷基组成的组，其中所述1-6C烷基任选被一个或多个R5a取代，并且所述3-6C环烷基和3-6C环烷基1-2C烷基任选被一个或多个R5b取代；其中每个R5a独立地选自卤素或1-4C烷氧基，每个R5b独立地选自由卤素、1-4C烷基和1-4C烷氧基组成的组；R6是1-6C烷基、3-8C环烷基、3-8C环烷基1-2C烷基或包含一个选自N、O或S的杂原子的4-7元杂环基环，或具有根据如下所示的式A的结构的基团： 其中R7是氢或1-3C烷基；n是1或2；R8是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选被一个或多个R9取代；其中每个R9独立地选自由羟基、氰基、卤素、1-3C烷基、1-3C烷氧基、2-3C烯基或2-3C炔基组成的组；R10是-NR11R12，其中R11和R12连接，使得它们与它们所连接的氮原子一起形成5-7元单环杂环，其与5-6元单环杂芳环或苯环稠合，从而形成8-11元双环杂芳环；其中R10中存在的任何一个或多个环独立地任选被一个或多个R13取代；每个R13独立地选自由卤素、氰基、氧代、环氧基和基团-L1-X1-Q1组成的组其中：L1不存在或是1-3C亚烷基；X1不存在或选自由-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-SO0-2-、-CO-NR14-、-NR14-CO-、-NR14-、-NR14-CO-NR14-、-SO2NR14-或-NR14SO2-组成的组，其中R14在每次出现时独立地选自由氢、羟基、氰基、1-4C烷基、2-4C烯基和2-4C炔基组成的组，其中R14中的任何1-4C烷基、2-4C烯基或2-4C炔基独立地任选被一个或多个选自由卤素和羟基组成的组的基团取代；Q1选自由氢、1-6C烷基、2-6C烯基、2-6C炔基、3-8C环烷基、3-8C环烷基1-3C烷基、芳基、芳基1-3C烷基、杂环基、杂环基1-3C烷基、杂芳基和杂芳基1-3C烷基组成的组，其中Q1中的任何1-6C烷基、2-6C烯基、2-6C炔基、3-8C环烷基、3-8C环烷基1-3C烷基、芳基、芳基1-3C烷基、杂环基、杂环基1-3C烷基、杂芳基或杂芳基1-3C烷基任选被一个或多个基团R15取代；和每个R15独立地选自由羟基、氰基、氧代、卤素、1-3C烷基、1-3C烷氧基、-NR15aR15b、-CO-R15a、-CO-OR15a、-O-CO-R15a、-CO-NR15aR15b、-NR15bCO-R15a、-SO0-2R15a、-SO2NR15aR15b和-NR15b-SO2R15a组成的组，其中R15a和R15b各自独立地是氢或1-3C烷基，并且其中R15a或R15b基团中存在的任何1-3C烷基部分任选地被一个或多个独立地选自羟基、氰基、卤素、-OR15c、-NR15cR15d和-CO-R15c的取代基进一步取代，其中R15c和R15d都独立地选自氢和1-2C烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 奈奥芬莱有限公司 用于癌症治疗的MLH1和/或PMS2的抑制剂

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