申请/专利权人：上海复旦复华药业有限公司

申请日：2023-01-31

公开（公告）日：2023-05-09

公开（公告）号：CN116082166A

主分类号：C07C211/42

分类号：C07C211/42;C07C209/00;C07C209/88;C07C303/32;C07C309/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.05.26#实质审查的生效;2023.05.09#公开

摘要：本发明提供了一种甲磺酸雷沙吉兰的制备方法；包括：步骤1，盐酸羟胺与1‑茚酮进行缩合反应制备中间体RM‑1；步骤2，中间体RM‑1在强碱性条件下与镍铝合金进行还原反应，制备中间体RM‑2游离碱，并在二氯甲烷中与盐酸成盐制备中间体RM‑2；步骤3，中间体RM‑2经游离后与3‑氯丙炔在碳酸钾的作用下，缩合制备消旋化的雷沙吉兰，消旋体在异丙醇中经L+‑酒石酸拆分制得中间体RM‑3；步骤4，中间体RM‑3游离后在异丙醇中与甲磺酸成盐制得甲磺酸雷沙吉兰。本发明不使用副反应较多的胺基烷基化反应，制得的甲磺酸雷沙吉兰I纯度高、达到原料药要求纯度大于99.5％，最大单一杂质小于0.10％、收率高、生产成本低，适合于工业化生产。

主权项：1.一种甲磺酸雷沙吉兰的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1，盐酸羟胺与1-茚酮进行缩合反应制备中间体RM-1；步骤2，中间体RM-1在强碱性条件下与镍铝合金进行还原反应，先制备中间体RM-2游离碱，然后在二氯甲烷中与盐酸成盐制备中间体RM-2；步骤3，中间体RM-2经游离后与3-氯丙炔在碳酸钾的作用下，缩合制备消旋化的雷沙吉兰，消旋体在异丙醇中经L+-酒石酸拆分制得中间体RM-3；步骤4，中间体RM-3游离后在异丙醇中与甲磺酸成盐制得甲磺酸雷沙吉兰。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海复旦复华药业有限公司 一种甲磺酸雷沙吉兰的制备方法

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