申请/专利权人：河北医科大学

申请日：2022-07-05

公开（公告）日：2023-06-02

公开（公告）号：CN115010714B

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.06.02#授权;2022.09.23#实质审查的生效;2022.09.06#公开

摘要：本发明及一种吖庚因并[4,5‑b]吲哚生物碱骨架化合物及其制备方法，本发明所提供的方法通过吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物在高价碘试剂、路易斯酸和有机溶剂存在的条件下，低温发生反应实现，该合成方法反应条件温和，操作简单，污染小，成本低，收率高，从而有利于潜在具有吖庚因并[4,5‑b]吲哚生物碱骨架的生物活性分子的生产和处理。

主权项：1.一种式I所示吖庚因并[4,5-b]吲哚生物碱骨架化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：式II所示的吲哚取代β-氨基丙烯酸酯衍生物在高价碘试剂、路易斯酸和有机溶剂存在的条件下，低温发生反应即可得到目标产物，所述式I和式II所示化合物的结构如下： 其中:R1为单取代或多取代基团，可独立的选自H，F，Cl，Br或C1-C4直链或支链烷基；R2选自Me或Et;R3选自C1-C4直链或支链烷基；所述高价碘试剂选自如下： 其中：Ra或Rb独立的任意选自OH、OAc、OCOCF3、OTs、OMs或ONs；Rc选自F或CF3；所述路易斯酸选自ZnOTf2，ScOTf3，InOTf3或AgOTf；所述低温为-30℃～0℃。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 河北医科大学 一种吖庚因并[4,5-b]吲哚生物碱骨架化合物及其制备方法

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