申请/专利权人：默沙东有限责任公司

申请日：2021-10-27

公开（公告）日：2023-07-04

公开（公告）号：CN116390727A

主分类号：A61K31/47

分类号：A61K31/47

优先权：["20201029 US 63/106,974"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.08.29#实质审查的生效;2023.07.04#公开

摘要：本发明涉及式I的某些2‑氨基喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3是如本文所定义的，所述2‑氨基喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐是LRRK2激酶的高效抑制剂，并且可以用于治疗或预防涉及LRRK2激酶的疾病，例如帕金森病以及本文所述的其他疾病或病症。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及LRRK‑2激酶的此类疾病中的用途。

主权项：1.一种具有结构式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：R1选自单环或双环C3-8碳环，所述碳环任选地被氧原子间隔并且任选地被1至3个选自以下的基团取代：C1-6烷基、CH2nOC1-6烷基、CN、C1-3卤代烷基、C3-10杂芳基、C3-10杂环基和卤素，所述杂芳基和杂环基任选地被1至3个选自以下的基团取代：C1-6烷基、CF3和CN；R2选自氢、C1-6烷基、OC1-6烷基、C3-6环烷基和卤素；R3选自N-连接的氧代-噁唑烷基、氧代氮杂双环庚基、氮杂双环庚基、哌啶基、四氢吡唑并吡啶基、氮杂螺庚基和哌嗪基，所述N-连接的噁唑烷基、噁唑烷酮基、氧代氮杂双环庚基、哌啶基、四氢吡唑并吡啶基、氮杂螺庚基和哌嗪基未取代或被1至3个独立地选自以下的基团取代：C1-6烷基、OC1-6烷基、OH、卤素、CN、氮杂环丁烷基，其中所述哌嗪基在可用的氮原子上进一步被独立地选自以下的基团取代：C1-6烷基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基和四氢呋喃基，所述氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基和四氢呋喃基未取代或被1至2个独立地选自以下的基团取代：C1-6烷基、OC1-6烷基、卤素、CN和OH和n选自0至3。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 默沙东有限责任公司 作为LRRK2抑制剂的N-连接异喹啉酰胺及其药物组合物和用途

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD