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【发明授权】噁嗪单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂_豪夫迈·罗氏有限公司_201980018255.1 

申请/专利权人:豪夫迈·罗氏有限公司

申请日:2019-03-22

公开(公告)日:2023-09-12

公开(公告)号:CN111936503B

主分类号:C07D498/04

分类号:C07D498/04;A61P25/00;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/06;A61P25/08;A61K31/5375

优先权:["20180322 EP 18163273.8","20190218 CN PCT/CN2019/075372"]

专利状态码:有效-授权

法律状态:2023.09.12#授权;2021.04.06#实质审查的生效;2020.11.13#公开

摘要:本发明提供具有通式Ic的新型杂环化合物、包含所述化合物的组合物、制备所述化合物的方法和使用所述化合物的方法,其中A、L、X、m、n和R20至R23如本文中所述。

主权项:1.一种式Ic的化合物 或其药用盐,其中:L选自-CR1R2-CH2p-、-CH2p-CR1R2-、-OCR3R4-、-CR3R4O-和共价键;m为0,n为0或1并且X是CR24;或m为1,n为1或2并且X是CR24或N;p为0、1或2;R1选自卤素、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、羟基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基–、卤代-C1-6-烷氧基、卤代-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基-、氰基和基团并且R2选自氢、卤素和羟基;或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成C3-12-环烷基或C2-9-杂环基;R3选自C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、C3-12-环烷基和C6-14-芳基;并且R4是氢;或R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成C3-12-环烷基或C2-9-杂环基;R20是氢或C1-6-烷基;R21、R22和R23独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、C1-6-烷氧基、卤代-C1-6-烷氧基、氨基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、羟基-C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基-羟基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基羰基-C1-6-烷基-、C1-6-烷氧基羰基-NH-C1-6-烷氧基-、C1-6-烷氧基羰基-NH-C1-6-烷氧基2-C1-6-烷基-CO-NH-C1-6-烷氧基-、C1-6-烷氧基羰基-NH-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基-CO-NH-C1-6-烷氧基-、SF5、C1-6-烷基3Si-O-C1-6-烷基-、基团和基团R24选自氢、卤素、羟基、卤代-C1-6-烷基和C1-6-烷基;R25和R26独立地选自氢、卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、卤代-C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基-SO2-和C3-12-环烷基;R27和R28独立地选自氢、卤素、C1-6-烷氧基、卤代-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷基、羟基-C1-6-烷基、卤素、羟基、C1-6-烷基磺酰基、氨基甲酰基、氰基、环烷基-C1-6-烷氧基-、C1-6-烷基-NH-CO-和环烷基;A和B独立地选自C6-14-芳基、C1-13-杂芳基、C3-12-环烷基和C2-9-杂环基;C1是C3-12-环烷基或C2-9-杂环基;C2是C6-14-芳基;L2选自共价键、–O–、–CH2O–、–CH2OCH2–和–CH2–;L3选自共价键、–O–、–CH2O–、–OCH2–、–CH2OCH2–和–CH2–;并且L3a选自共价键、–CH2O–、–OCH2–、–CH2OCH2–和–CH2–。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 豪夫迈·罗氏有限公司 噁嗪单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂

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