申请/专利权人：兰州大学

申请日：2023-06-27

公开（公告）日：2023-09-22

公开（公告）号：CN116789744A

主分类号：C07K7/06

分类号：C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06;A61K38/08;A61P25/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.10.13#实质审查的生效;2023.09.22#公开

摘要：本发明设计了一类新型的针对阿片和神经肽FF受体的多靶点肽类分子DN‑9的订书肽类似物，即以DN‑9为化学模板引入两个含有α‑烯基的非天然氨基酸，并通过烯烃复分解反应获得一系列碳碳双键成环的环化类似物。与现有技术相比，本发明具有如下优势：1与已报道的DN‑9相比，订书肽类似物在体内的镇痛活性有所加强，可产生比母体更高效的镇痛活性；2与已报道的二硫键和酰胺键环化的DN‑9类似物相比，其皮下镇痛强度和作用时间均有明显提升；3DN‑9的订书肽类似物能产生无耐受镇痛，其便秘和成瘾等阿片样副作用显著降低，相比于母体DN‑9以及二硫键环化的DN‑9类似物，其安全窗口更大。因此，该类DN‑9的订书肽类似物在制备高效、低副作用的镇痛药物方面具有较高的应用价值。

主权项：1.一类基于阿片受体和神经肽FF受体多靶点激动剂DN-9的订书肽类似物，其特征在于，所述的肽类分子为订书肽类似物，并且氨基酸序列特征如下所示：Tyr-cyclo2,5[Xaa2-Gly-NMe-Phe-Xaa5]-Pro-Gln-Arg-Phe-NH2式中，Xaa2为R-PentenylglycineR5、R-HextenylglycineR6或S-allylglycineS3；Xaa5为R-HextenylglycineR6、S-allylglycineS3或S-butenylglycineS4；cyclo2,5表示所述氨基酸序列中Xaa2和Xaa5两个非天然氨基酸的侧链末端的烯烃基之间通过碳碳双键连接的方式成环而形成订书肽结构的环肽。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 兰州大学 一类阿片/神经肽FF受体多靶点分子DN-9的订书肽类似物及其制备和应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD