申请/专利权人：杭州中美华东制药有限公司

申请日：2022-08-16

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117897387A

主分类号：C07D493/00

分类号：C07D493/00;C07D319/20

优先权：["20210903 CN 2021110306901","20220315 CN 202210251625X"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.16#公开

摘要：提供了S,Z‑3‑2‑4‑3,4‑二氯苄基氧基苯基‑2,3‑二氢苯并[b][1,4]二噁英‑6‑基‑2‑羟基丙烯酸和S‑3‑S‑2‑4‑3,4‑二氯苄基氧基苯基‑2,3‑二氢苯并[b][1,4]二噁英‑6‑基‑2‑S‑1‑苯基丙基氨基丙酸的制备方法，该制备方法具有成本低、收率高、质量可控的优点，更适合于工业化生产。

主权项：用于制备S-3-S-2-4-3,4-二氯苄基氧基苯基-2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英-6-基-2-S-1-苯基丙基氨基丙酸的方法，其包括如下步骤： a-1化合物3在无机碱水溶液的作用下使酯基水解；a-2依次加入有机酸、无机酸水溶液使酰胺水解，得到S,Z-3-2-4-3,4-二氯苄基氧基苯基-2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英-6-基-2-羟基丙烯酸化合物2； b-1化合物2在有机碱作用下与S-苯基丙胺反应生成亚胺中间体；b-2亚胺中间体在还原剂及LiCl的作用下发生还原反应，得到S-3-S-2-4-3,4-二氯苄基氧基苯基-2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英-6-基-2-S-1-苯基丙基氨基丙酸化合物1。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 杭州中美华东制药有限公司 GLP-1受体激动剂中间体的制备方法

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